降圧性コリン作働薬を目的とした合成(2)(II 予防および治療)(A 基礎的研究)
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概要
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Successive studies on the synthesis and pharmacology of potential antihypertensive agents are presented. The modified structures of acetylcholine which were supposed to be stable for the hydrolysis with acetylcholine esterase were designed. The acetoxy moiety of acetylcholine and its choline part were transformed to cyclic ketals and piperidine ring, respectively in them. Thus, the designed compounds, 1-methylpiperidine-4-spiro-2'-dioxolane methiodides (type H and I), were synthesized. The structure J was designed and synthesized to examine the effects of the fixing of the acetoxy group with lactonization and the choline part with piperidine ring. The cholinomimetic activity of the spiro-ketal salts was shown to be decreased in the order of non-substituted, monomethyl, and dimethyl derivatives which were compared with previously synthesized analogs. The phenyl-substituted spiro-ketal salts and the lactone-piperidinium derivative exhibited antagonistic effects.
- 近畿大学の論文
- 1981-09-25
著者
-
竹村 庄司
Faculty Of Pharmaceutical Sciences Kinki University
-
鈴木 有朋
近畿大学医学部薬理学教室
-
鈴木 有朋
近畿大学医学部
-
竹村 庄司
近畿大学薬学部医薬品化学教室
-
三木 康義
近畿大学薬学部医薬品化学教室
-
三木 康義
近畿大学 薬学部
-
竹村 庄司
Faculty of Pharmaceutical Sciences, Kinki University
-
三木 康義
近畿大学薬学部
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