Synthesis and Selective Activity of Cholinergic Agents with Rigid Skeletons. IV

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概要

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• In order to examine the structure-activity relationship for cholinergic action, cis-1-methylpiperidine-4,3-acetolactone methiodide (1a) was designed and synthesized. The reaction of 1-carbobenzoxy-4-piperidone (3) with diethyl phosphonoacetate gave ethyl 1-carbobenzoxy-⊿^<4,α>-piperidine-4-acetate (5), which was isomerized to the endo-isomer (6). Compound 6 was converted to an unsaturated lactone (9). Hydrogenation of 9 followed by methylation gave 1a. The compound 1a showed no acetylcholine-like activity but did show a weak atropine-like antagonistic effect to acetylcholine.

• 社団法人日本薬学会の論文
• 1982-03-25

著者

• 竹村 庄司

  Faculty Of Pharmaceutical Sciences Kinki University

• 三木 康義

  Faculty of Pharmaceutical Sciences, Kinki University

• 鈴木 有朋

  近畿大学医学部

• 鈴木 有朋

  Department Of Pharmacology Kobe University

• 鈴木 有朋

  近畿大学農学部医学部薬理学研究室

• 黒田 雅之

  Faculty of Pharmaceutical Sciences, Kinki University

• 尾崎 俊行

  Faculty of Pharmaceutical Sciences, Kinki University

• 黒田 雅之

  Faculty Of Pharmaceutical Sciences Kinki University

• 三木 康義

  Faculty Of Pharmaceutical Sciences Kinki University

• 尾崎 俊行

  Faculty Of Pharmaceutical Sciences Kinki University

• 三木 康義

  近畿大学 薬学部

• 竹村 庄司

  Faculty of Pharmaceutical Sciences, Kinki University

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