降圧性コリン作働薬を目的とした合成(A 基礎的研究)(II 予防および治療)

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概要

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• In order to find long-acting antihypertensive agents in cholinergic compounds, a series of quaternary ammonium salts having fixed acetylcholine-like skeletons was synthesized. The target compounds were 1,3-dioxolo [4,5-c] piperidines (5 and 6), 1-azabicyclo [2.2.2] octane-3-spiro-2'-dioxolans (25a, b, and c), pyrrolidine-3-spiro-2'-dioxolan (28), and cis-2,2-dimethyl-1,3-dioxano [4,5-c]-1-methylpyrrolidine methiodide (29). The muscarinic activity of these compounds was measured and the concentration-action curve was presented. On the basis of the pharmacological results, a conclusion on the structure-activity relationships of the synthesized and known compounds could be drawn, that is, fixing of the skeleton of Ach around the basic nitrogen lowers the muscarinic affinity and that around the acetyl group with dioxolan in appropriate conformation does not.

• 近畿大学の論文
• 1980-09-25

著者

• 竹村 庄司

  Faculty Of Pharmaceutical Sciences Kinki University

• 鈴木 有朋

  近畿大学医学部薬理学教室

• 鈴木 有朋

  近畿大学医学部

• 竹村 庄司

  近畿大学薬学部医薬品化学教室

• 三木 康義

  近畿大学薬学部医薬品化学教室

• 三木 康義

  近畿大学 薬学部

• 竹村 庄司

  Faculty of Pharmaceutical Sciences, Kinki University

• 三木 康義

  近畿大学薬学部

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