A FLUORIDE ION DEPROTECTION STRATEGY IN PEPTIDE SYNTHESIS. : COMBINATION WITH SELECTIVE DEPROTECTION USING THE DILUTE METHANESULFONIC ACID OF α-MAINO PROTECTING GROUPS
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概要
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We have developed a novel orthogonal protection methodology in peptide synthesis which involves two classes of acid-labile 'temporary' N^α-protecting groups and acidstable but fluoride ion-labile 'permanent' protecting groups. This fluoride ion final deprotection strategy was successfully applied to the synthesis bradykinin potentiating peptide 5a in combination with selective deprotection suing dilute methanesulfonic acid of the N^α-t-butoxycarbonyl group on the acid-stable phenacyl ester linkage-resin cleavable with fluoride ion. The more acid-labile N^α-p-methoxy-benzyloxycarbonyl group on the p-(carbamoylmethyl)-benzyl ester linkage-resin was also used.
- 公益社団法人日本薬学会の論文
- 1988-12-25
著者
-
木村 徹
京都薬大
-
木曽 良明
Department of Medicinal Chemistry, Kyoto Pharmaceutical University
-
木曽 良明
Department Of Medicinal Chemistry Kyoto Pharmaceutical University
-
木曽 良明
京都薬科大学薬品化学分野
-
藤原 洋一
京都薬科大学
-
木村 徹
Department of Medicinal Chemistry, Kyoto Pharmaceutical University
-
藤原 洋一
Department of Medicinal Chemistry, Kyoto Pharmaceutical University
-
霜倉 正徳
Department of Medicinal Chemistry, Kyoto Pharmaceutical University
-
西谷 晶子
Department of Medicinal Chemistry, Kyoto Pharmaceutical University
-
霜倉 正徳
Department Of Medicinal Chemistry Kyoto Pharmaceutical University
-
西谷 晶子
Department Of Medicinal Chemistry Kyoto Pharmaceutical University
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