RATIONAL DESIGN AND SYNTHESIS OF A NOVEL CLASS OF ACTIVE SITE-TARGETED HIV PROTEASE INHIBITORS CONTAINING A HYDROXYMETHYLCARBONYL ISOSTERE. USE OF PHENYLNORSTATINE OR ALLOPHENYLNORSTATINE AS A TRANSITION-STATE MIMIC
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概要
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A novel class of HIV-1 protease inhibitors containing a hydroxymethylcarbonyl (HMC) isostere were designed from the substrate transition state and synthesized. Phenylnorstatine [Pns; (2R, 3S)-3-amino-2-hydroxy-4-phenylbutyric acid] and the 2S diastereomer, (2S, 3S)-3-amino-2-hydroxy-4-phenylbutyric acid, named allophenylnorstatine (Apns) were effective transition-state mimics, and incorporation of Pns-Pro or Apns-Pro at the P_1-P_1' site gave potent and specific HIV-1 protease inhibitors. In the inhibitory assays, the chemically synthesized [Ala^<67,95>] HIV-1 protease was used.
- 公益社団法人日本薬学会の論文
- 1991-09-25
著者
-
木曽 良明
Department of Medicinal Chemistry, Kyoto Pharmaceutical University
-
木曽 良明
Department Of Medicinal Chemistry Kyoto Pharmaceutical University
-
木曽 良明
京都薬大
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木曽 良明
京都大学 臨病態医
-
木曽 良明
京都薬科大学薬品化学分野
-
林 秀也
ジャパンエナジー・医薬・バイオ研
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赤路 健一
京都薬科大学
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高橋 治
Pharmaceuticals & Biotechnology Laboratory Nikko Kyodo Co. Ltd.
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三本 勤
Department of Medicinal Chemistry, Kyoto Pharmaceutical University
-
赤路 健一
Department of Medicinal Chemistry, Kyoto Pharmaceutical University
-
服部 直子
Bioscience Research Laboratories Nippon Mining Co.
-
今井 順也
Department of Medicinal Chemistry, Kyoto Pharmaceutical University
-
田中 茂樹
Department of Medicinal Chemistry, Kyoto Pharmaceutical University
-
高橋 治
Bioscience Research Laboratories, Nippon Mining Co.,
-
木佐貫 純嗣
Department of Medicinal Chemistry, Kyoto Pharmaceutical University
-
永野 裕一
Bioscience Research Laboratories, Nippon Mining Co.,
-
新谷 誠
Bioscience Research Laboratories, Nippon Mining Co.,
-
林 秀也
Bioscience Research Laboratories, Nippon Mining Co.,
-
先川 博司
Department of Medicinal Chemistry, Kyoto Pharmaceutical University
-
今井 順也
Department Of Medicinal Chemistry Kyoto Pharmaceutical University
-
田中 茂樹
Department Of Medicinal Chemistry Kyoto Pharmaceutical University
-
永野 裕一
Bioscience Research Laboratories Nippon Mining Co.
-
三本 勤
(株)ジャパンエナジー医薬・バイオ研究所
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先川 博司
Department Of Medicinal Chemistry Kyoto Pharmaceutical University
-
新谷 誠
Bioscience Research Laboratories Nippon Mining Co.
-
木佐貫 純嗣
Department Of Medicinal Chemistry Kyoto Pharmaceutical University:bioscience Research Laboratories N
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