KYNOSTATIN (KNI)-227 AND -272,HIGHLY POTENT ANTI-HIV AGENTS : CONFORMATIONALLY CONSTRAINED TRIPEPTIDE INHIBITORS OF HIV PROTEASE CONTAINING ALLOPHENYLNORSTATINE

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概要

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• Selective and potent HIV protease inhibitors containing allophenylnorstatine [Apns; (2S, 3S)-3-amino-2-hydroxy-4-phenylbutyric acid] as a transition-state mimic were designed and synthesized. Among them, conformationally constrained tripeptide derivatives, kynostatin (KNI)-227 and -272 (Fig.1), exhibited highly potent antiviral activities against a wide spectrum of HIV isolates. Ready availability due to the simple synthetic procedure and the excellent antiviral properties indicate that KNI-227 and KNI-272 are promising candidates as selective anti-AIDS drugs.

• 公益社団法人日本薬学会の論文
• 1992-08-25

著者

• 木曽 良明

  Department of Medicinal Chemistry, Kyoto Pharmaceutical University

• 木曽 良明

  Department Of Medicinal Chemistry Kyoto Pharmaceutical University

• 木曽 良明

  京都薬大

• 木曽 良明

  京都大学 臨病態医

• 木曽 良明

  京都薬科大学薬品化学分野

• 赤路 健一

  京都薬科大学

• 三本 勤

  Department of Medicinal Chemistry, Kyoto Pharmaceutical University

• 赤路 健一

  Department of Medicinal Chemistry, Kyoto Pharmaceutical University

• 服部 直子

  Bioscience Research Laboratories Nippon Mining Co.

• 今井 順也

  Department of Medicinal Chemistry, Kyoto Pharmaceutical University

• 木佐貫 純嗣

  Department of Medicinal Chemistry, Kyoto Pharmaceutical University

• 榎本 裕志

  Department of Medicinal Chemistry, Kyoto Pharmaceutical University

• 榎本 裕志

  Department Of Medicinal Chemistry Kyoto Pharmaceutical University

• 今井 順也

  Department Of Medicinal Chemistry Kyoto Pharmaceutical University

• 三本 勤

  (株)ジャパンエナジー医薬・バイオ研究所

• 木佐貫 純嗣

  Department Of Medicinal Chemistry Kyoto Pharmaceutical University:bioscience Research Laboratories N

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