EFFICIENT SOLID PHASE PEPTIDE SYNTHESIS ON A PHENACYL-RESIN BY A METHANESULFONIC ACID α-AMINO DEPROTECTING PROCEDURE
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概要
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We have developed an efficient method for solid phase peptide synthesis which consists of N^α-selective deprotection by dilute methanesulfonic acid, in situ neutralization, and rapid coupling reaction using benzotriazol-1-yl-oxy-tris(dimethylamino)phosphonium hexafluorophosphate or new 2-(benzotriazol-1-yl)oxy-1,3-dimethylmidazolidinium hexafluorophosphate. This method was successfully used to synthesize several peptides using a new derivative, Boc-Tyr(Dpp) (Dpp : diphenylphosphinyl) and Boc-Arg(HCI) on a phenacylresin. For this method, we employed a fluoride ion final deprotection strategy based on a two-dimensional orthogonal protection scheme.
- 公益社団法人日本薬学会の論文
- 1990-01-25
著者
-
木村 徹
京都薬大
-
木曽 良明
Department of Medicinal Chemistry, Kyoto Pharmaceutical University
-
木曽 良明
Department Of Medicinal Chemistry Kyoto Pharmaceutical University
-
木曽 良明
京都薬科大学薬品化学分野
-
藤原 洋一
京都薬科大学
-
赤路 健一
京都薬科大学
-
赤路 健一
Department of Medicinal Chemistry, Kyoto Pharmaceutical University
-
先川 博司
Department of Medicinal Chemistry, Kyoto Pharmaceutical University
-
木村 徹
Department of Medicinal Chemistry, Kyoto Pharmaceutical University
-
藤原 洋一
Department of Medicinal Chemistry, Kyoto Pharmaceutical University
-
先川 博司
Department Of Medicinal Chemistry Kyoto Pharmaceutical University
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