ペプチドリード医薬のデザインと合成 : HIVプロテアーゼ阻害剤を例として
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概要
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The human immunodeficiency virus type-1 (HIV-1), the causative agent of acquired immunodeficiency syndrome (AIDS), codes for a virus-specific aspartic protease responsible for processing the gag and gag-pol polyproteins and for the proliferation of the retrovirus. The HIV-1 protease functions as a homodimer and can recognize Phe-Pro and Tyr-Pro sequences as the cleavage site, but mammalian aspartic proteases do not have such specificity. These features provided a basis for the rational design of selective HIV protease-targeted drugs for the treatment of AIDS and related complex.<BR>Based on the substrate transition state, we designed and synthesized a novel class of HIV protease inhibitors containing allophenylnorstatine [Apns; (2 <I>S</I>, 3<I>S</I>) -3-amino-2-hydroxy-4-phenylbutyric acid].
- 社団法人 有機合成化学協会の論文
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