KNI-102,A NOVEL TRIPEPTIDE HIV PROTEASE INHIBITOR CONTAINING ALLOPHENYLNORSTATINE AS A TRANSITION-STATE MIMIC

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概要

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• HIV-1 protease inhibitors containing allophenylnorstatine[Apns; (2S, 3S)-3-amino-2-hydroxy-4-phenyl-butyric acid]-Pro (syn diastereomer) as a transition-state mimic were established to be potent and highly selective. Z-Asn-Apns-Pro-NHBu^t (KNI-102) is the only tripeptide exhibiting substantial anti-HIV activity and may be of minimum size for potent, selective inhibition of HIV protease. Ready availability due to its simple chemical strucuture and stability should make it valuable for studies of the development of metabolically stable anti-AIDS drugs.

• 公益社団法人日本薬学会の論文
• 1991-11-25

著者

• 木曽 良明

  Department of Medicinal Chemistry, Kyoto Pharmaceutical University

• 木曽 良明

  Department Of Medicinal Chemistry Kyoto Pharmaceutical University

• 木曽 良明

  京都薬大

• 木曽 良明

  京都大学 臨病態医

• 木曽 良明

  京都薬科大学薬品化学分野

• 赤路 健一

  京都薬科大学

• 三本 勤

  Department of Medicinal Chemistry, Kyoto Pharmaceutical University

• 赤路 健一

  Department of Medicinal Chemistry, Kyoto Pharmaceutical University

• 服部 直子

  Bioscience Research Laboratories Nippon Mining Co.

• 今井 順也

  Department of Medicinal Chemistry, Kyoto Pharmaceutical University

• 田中 茂樹

  Department of Medicinal Chemistry, Kyoto Pharmaceutical University

• 木佐貫 純嗣

  Department of Medicinal Chemistry, Kyoto Pharmaceutical University

• 今井 順也

  Department Of Medicinal Chemistry Kyoto Pharmaceutical University

• 田中 茂樹

  Department Of Medicinal Chemistry Kyoto Pharmaceutical University

• 三本 勤

  (株)ジャパンエナジー医薬・バイオ研究所

• 木佐貫 純嗣

  Department Of Medicinal Chemistry Kyoto Pharmaceutical University:bioscience Research Laboratories N

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