6-Chloro-5-cyclohexyl-1-indancarboxylic acid（TAI-284）の生体高分子との相互作用（第二報）
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概要
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新たに合成された抗炎症ならびに鎮痛作用の強いindan誘導体，TAI-284について生体高分子との相互作用をin vitro試験を中心として検討した．pH5.3におけるBSA熱変性に対してTAI-284の抑制作用はphenylbutazoneより弱かったがindomethacinと同等であった．また赤血球熱溶血に対するTAI-284の抑制作用は，indomethacinより約2倍強力であった．In vitroにおけるADPおよびcollagenによるラット血小板凝集に対してTAI-284は高濃度で抑制作用を示したが，indomethacinより弱く約1/5の効果であった．ラットに被検薬を経口投与して採取した多血小板血漿のADPによる凝集に対してTAI-284はindomethacinの約1/5，およびibupro琵nと同等の抑制作用を，またcollagenによる凝集に対してはindomcthacinの約1/4，およびibupro琵nの2倍の強い抑制作用を示した．以上のことからTAI-284はindomethacin，ibuprofenなどより膜に対する親和性が強力であり，膜安定化作用が顕著と考えられた．なおTAI-284の血小板におけるprostaglandin生合成阻害作用はindomethacinより弱いものと推察される．
著者
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