麻薬拮抗性鎮痛薬Butorphanolおよびその主代謝産物のオピオイド受容体相互作用
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概要
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麻薬拮抗性強力鎮痛薬であるbutorphanol(BT)およびその主代謝産物のnorbutorphanol(NB)とhydroxybutorphanol(HB)のオピオイド受容体相互作用をラット脳粗シナプトソーム分画を用いて検討した．BTはμ(dihydromorphine)，δ(D-Ala<SUP>2</SUP>-D-Leu<SUP>5</SUP>-enkephalin)，に(ethylketocyclazocine)の各リガンドの特異結合に対しmorphine，ketocyclazocineなどより強い阻害作用を示し，特にμ，κ-部位に対する結合が著明であった．NBはμ-部位に対しpentazocineより強い相互作用を示したがκ-部位への結合は弱かった．HBはμ-部位にのみ弱い結合を示した．BT，NB，HBのσ(phencyclidine)部位への作用はpentazocine，ketocyclazocineなどより弱くmorphineと同等であった．100mM Na<SUP>+</SUP>イオン共存下あるいは500μM DTNB処理した場合，BTは典型的なantagonist-agonist，NBはagonistそしてHBはantagonistの成績をあたえた．BTの主たる薬理作用は比較的強いμ-antagonistおよびκ-部位へのκ-agonist様作用によって発現していると考えられ，これがBTの身体依存形成能が低い理由の一つであると思われる．
- 社団法人 日本薬理学会の論文
著者
-
丹羽 雅之
岐阜大学医学部医学教育開発研究センター
-
野崎 正勝
(財)生産開発科学研究所薬理研究部
-
藤村 一
京都薬科大学
-
野崎 正勝
岐阜大学医学部
-
長谷川 順一
岐阜大学医学部薬理学教室
-
丹羽 雅之
岐阜大学医学教育開発研究センター
-
野崎 正勝
岐阜大学医学部薬理学教室
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