Facile Synthesis of 8-Benzoylthio-2,6-methano-3-benzazocines and 3-Benzoylthiomorphinans Having Small-Ring Substituents
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概要
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Synthesis of 3-cyclopropylmethyl-, 3-cyclobutylmethyl-, and 3-methyl-8-benzoylthio-2,6-methano-3-benzazocines (1j-l) was performed by regio-selective chlorosulfonation of non-narcotic 8-deoxy derivatives (1a-c) followed by reduction and benzoylation. 3-Benzoylthiomorphinans (2h-j) were also obtained by the same method. Compounds having small-ring substituents (1k, 1l, 2i, 2j) were found to be weak but pure μ- and δ-opioid antagonists. The analgetic activity of 1k was almost equal to that of pentazocine.
- 社団法人日本薬学会の論文
- 1989-08-25
著者
-
丹羽 雅之
岐阜大学医学部医学教育開発研究センター(medc)
-
丹羽 雅之
岐阜大学 麻酔科
-
野崎 正勝
(財)生産開発科学研究所薬理研究部
-
藤村 一
岐阜大薬理
-
清水 洋
岐阜薬科大学
-
岩村 樹憲
自治医科大学精神医学教室
-
岩村 樹憲
岐阜薬科大学薬化学教室
-
伴 正敏
Sanwa Kagaku Kenkyusho Co. Ltd.
-
藤村 一
(財)生産開発科学研究所薬理部門
-
藤村 一
岐阜大学医学部薬理学講座
-
片岡 貞
岐阜薬科大学薬化学講座
-
片岡 貞
Gifu Pharmaceutical University
-
岩村 樹憲
Gifu Pharmaceutical University
-
清水 洋
Gifu Pharmaceutical University
-
堀 幹夫
Gifu Pharmaceutical University
-
今井 英治
Gifu Pharmaceutical University
-
森田(旧姓 永井)
Gifu Pharmaceutical University
-
尾路 弘昌
Gifu Pharmaceutical University
-
野崎 正勝
Gifu University School of Medicine
-
丹羽 雅之
Gifu University School of Medicine
-
藤村 一
Reserach Institute for Production Development
-
藤村 一
京都薬大
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