Bucolomeとpyrazolone化合物の併用に関する研究(第2報) ―薬物の相互作用による複合体形成―
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概要
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非ステロイド系抗炎症薬bucolomeに対して4位をalkylamino基で置換したpyrazolone化合物を配合した時の薬理作用の増強作用をpyrazolone化合物としてAMおよびIPを選び分子薬理学的に考察した．水溶液中にてbucolomeはAMの共存によってAM濃度依存的に溶解度を増大したがIPの共存は無影響であり，bucolome-AMの分子間相互作用が考えられた．またbucolomeのタンパク結合はAMによってやや阻害を受けた．紫外部差スペクトルより水溶液中で電荷移動複合体の可能性が考えられた．赤外スペクトルおよびNMRスペクトルより非水系においても水素結合を主体とする複合体形成が認められた．フロンティア電子密度からもbucolomeとAMが鍍合体を形成すると推定でき，bucolomeのNH，カルポニル基およびAMのヵルポニル基，dimethylamino基などを介する分子間相互作用が考えられた．Pyrazolone化合物の最高被占軌道準位の共鳴積分値と鎮痛作用の増強係数は良い相関性を示した．従って電荷移動，水素結合による分子間相互作用が薬理作用の増強効果の大きな因子と考えられた．
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