1-(m-chlorophenyl)-3-N，N-dimethylcarbamoyl-5-methoxypyrazole〔PZ-177〕の抗炎症，鎮痛ならびに下熱作用
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概要
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PZ-177は各種起炎物質によって惹起した血管透過牲亢進を明らかに抑制し，急性浮腫に対する抑制作用と同等の効果が認められた．この効果はmepirizoleよりわずかに強く，代謝物PZ-222はわずかに弱くはあったが同様の作用を有することが認められた．しかしPZ-177は紫外線紅斑，肉芽増殖ならびにadjuvant関節炎などに対しては抑制作用なく，慢性炎症には無効であるが，創傷治癒を遅延することはなく，また胃粘膜障害作用も弱い特徴を有することが認められた．さらに既知塩基性抗炎症薬と同様尿酸排泄促進作用はなく，タンパク変性抑制作用も認められなかったが，phenylbutazone程度の溶血阻止作用を有し膜安定化作用が認められた．従ってPZ-177が血管透過性亢進および浮腫の急性炎症反応を強く抑制する作用機構として，直接的には膜安定化作用により間接的には副腎刺激作用によることが示唆された．なおPZ-177の鎮痛作用はaminopyrineの約2倍の活性を示し，下熱作用はほぼ同等であった．以上の結果からPZ-177は亜急性慢性炎症に対しては抑制作用をもたないが，急性炎症に対しては明らかな抑制作用を示ししかも比較的強い鎮痛下熱作用をもつ化合物であることが認あられた．なお代謝物PZ-222にもかなりの効果が認められ，PZ-177は塩基性非ステロイド抗炎症薬として臨床上価値のある薬物と考えられる．
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