Mequitazine(LM209)の薬理学的研究(第2報) ―抗-アレルギー作用―
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概要
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phenothiazine 系の新しい抗-histamine(His)薬 Mequitazine(LM-209)の種々のアレルギー反応に対する作用を検討し，以下の結論を得た．1)LM-209 は能動的感作モルモット摘出回腸における Schultz-Dale 反応を著明に抑制し，その強度は clemastine fumarate(CL)と同程度であった．2)能動的感作モルモット肺切片からの遊離 mediators による非感作モルモット回腸の収縮を著明に抑制し，その作用は CL の約5倍の強さを示した．3)部分精製した感作モルモット肺切片からの SRS-A による回腸の収縮を明らかに抑制し，その抗-SRS-A 作用は CL とほぼ同等であった．4)抗-DNP-As ラット血清を用いて受動的に感作したラット腹腔肥絆細胞からの His 遊離は LM-209 および CL によって抑制される傾向を示したが，Compound 48/80 による His 遊離は抑制されなかった．5)モルモットの active systemic anaphylaxis，24時間 heterologous passive systemic anaphylaxis および heterologous passive cutaneous anaphylaxis は LM-209 の比較的低用量の経口投与によっても抑制され，その抑制作用の強さは CL および chlorpheniramine maleate(CPM)とほぼ同等であった．6)ラットの48時間 homologous passive cutaneous anaphylaxis は LM-209 の低用量の経口投与によっても著明に抑制され，その抑制作用の強さは CL および CPM と同等であったが，CL の作用に比して著しく持続的であった．7)抗-DNP-As 血清を用いて受動的に感作したラットの実験的喘息における呼吸数，呼吸量の減少および降圧反応は LM-209 の経口投与(5mg/kg)によって著明に抑制されたが，CL によってほとんど影響がみられなかった．8)LM-209 の経口投与はアレルギー反応を著明に抑制し，かっ，持続的であった．その作用機序は主として遊離 mediator に対する直接的な拮抗作用によるものと思われる．
- 社団法人 日本薬理学会の論文
著者
-
藤村 一
岐阜大薬理
-
藤村 一
(財)生産開発科学研究所薬理部門
-
平松 保造
生産開発科学研究所
-
田村 洋平
生産開発科学研究所
-
鶴見 介登
岐阜大学医学部薬理学教室
-
藤村 一
岐阜大学医学部
-
柳原 雅良
岐阜大学医学部薬理学教室
-
清水 世安
日本商事株式会社 医薬研究所 薬理研究部
-
北条 雅一
日本商事株式会社 医薬研究所 薬理研究部
-
吉田 洋一
日本商事株式会社 医薬研究所 薬理研究部
-
秋本 吉信
日本商事株式会社 医薬研究所 薬理研究部
-
藤村 一
岐阜大学医学部薬理学教室
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