Phthalazino-(2，3-b)-Phthalazine-5(14H)，12(7H)-dione(L-5418)の薬理学的研究

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L-5418の抗炎症作用を主体とした薬効ならびに一般薬理作用を試験した．L-5418はcarrageeninあるいは骨折による急性ラット足浮腫を抑制し，nystatinおよびmustardによる持続性浮腫に対しても抑制効果を示し，その効力はaspirinより強く，phenylbutazoneよりは弱い両者の中間的活性であった．紫外線紅斑に対しては，phenylbutazoneの1/5程度の効力であったが，200mg/kgで100%の抑制作用を示した．綿球法ならびに肉芽嚢法で検した肉芽増殖に対してはphenylbutazoneと同等かわずかに弱い程度の比較的強い抑制効力を示した．adjuvant関節炎に対してはやや効力が弱かったが有意な抑制効果が認められた．ただ血管透過性充進に対しては作用が弱く，使用々量範囲では有意な効果を認めなかった．従ってL-5418は抗炎症作用を有することは明らかであるが，炎症反応の初期相に対しては作用が弱く急性炎症に対するよりも肉芽増殖を伴なった亜急性慢性炎症に適するかもしれない．しかも胃潰瘍発現作用はほとんどなく，既知抗炎症薬とは趣を異にしたユニークな薬物である．炎症性終痛には鎮痛効果が期待されるが，狭義な意味での鎮痛下熱作用は弱く，協調運動の障害作用も弱いものであった．その他呼吸循環系，消化管，腎および子宮に対しては作用なく，血液凝固および血糖値にも影響しなかった．ただ著明な作用として抗炎症作用々量以下の投与量で抗痙攣作用を有し，それ自身正向反射を消失させないが，barbitulateの睡眠作用を増強した．しかしこれらの一般薬理作用が間接的に抗炎症作用を呈するものではなく，また起炎性mediatorsに対して特異的拮抗作用もなく既知抗炎症薬と同様直接的抗炎症作用を有するものと考えられる．なお毒性は極めて弱く，安全域の広い薬物で，従来の抗炎症薬とはいささか性質を異にした新しいタイプの抗炎症薬と思われる．

Phthalazino-(2，3-b)-Phthalazine-5(14H)，12(7H)-dione(L-5418)の薬理学的研究

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