α-(p-Thenoylphenyl)-propionic acid(TN-762)の急性炎症反応に対する影響ならびにプロスタグランジン合成阻害効果
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概要
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新規非ステロイド抗炎症薬(NSAID)を開発する目的で，phenylpropionic acid 誘導体を合成スクリーニングし，標題化合物 TN-762 に最も好ましい作用を認めた。この化合物は Janssen らが抗炎症活性の強い化合物として報告している suprofen と同じものであったが，詳細な薬理試験がなされていないので，TN-762 について急性炎症反応に対する影響ならびに prostaglandin(PG)合成阻害作用について検討した．TN-762 は histamine あるいは酢酸によって惹起した血管透過性亢進ならびに carrageenin 足蹠浮腫を，5〜20mg/kg の低用量経口投与によって用量依存性に抑制し，ketoprofen や indomethacin とほぼ同等の著明な効果を有することが認められた．TN-762 の抗浮腫効果は連投によって減弱せず，副摘によっても影響されなかった．TN-762 は dextran，formalin および serotonin による足蹠浮腫に対しても，carrageenin 浮腫に対するよりは弱かったが，ketoprofen や indomethacin と同等の抑制効果を示した．また紫外線紅斑に対して TN-762 は，1mg/kg 以下の用量にてすでに抑制効果を呈し，ketoprofen や indomethacin より有意に強い抑制効果が認められた．しかしこの抑制効果は5時間後には消失し，NSAIDとしての作用態度が認められた．紫外線紅斑には PG の関与が示唆されているところから，arachidonic acid による carrageenin 浮腫増強作用，arachidonic acid 静注によるウサギ急性死ならびに endotoxin による下痢などに対する抑制作用を検討した．これらの作用はいずれも、PG の関与する反応で，TN-762 は抗炎症作用用量よりも低用量にてこの反応を有意に抑制した．他方 TN-762 の消化管障害作用は ketoprofen や indomethacin より明かに弱かった．以上の結果より TN-762 は急性炎症反応に対して，ketoprofen や indomethacin と同等の抑制活性を有し，PG 合成阻害作用はそれらよりも強く，胃腸障害は反対にそれらより弱く，臨床上有用なものと考えられた．
- 社団法人 日本薬理学会の論文
著者
-
藤村 一
岐阜大薬理
-
藤村 一
(財)生産開発科学研究所薬理部門
-
平松 保造
生産開発科学研究所
-
田村 洋平
生産開発科学研究所
-
鶴見 介登
岐阜大学医学部薬理学教室
-
藤村 一
岐阜大学医学部
-
中山 環
岐阜大学医学部薬理学教室
-
国場 節子
岐阜大学医学部薬理学教室
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