Mequitazine(LM-209)の薬理学的研究(第1報) ―種々の Chemical mediators に対する作用―
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概要
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phenothiazine 系の新しい抗 histaminc(His)薬 Mequitazine(LM-209)の種々の chemical mediators に対する拮抗作用を検討し，以下の結論を得た．1)LM-209 は摘出モルモット回腸の 10<SUP>-7</SUP>g/ml His 収縮に対する IC50 は 4.60×10<SUP>-9</SUP>g/mlであり，かなり強力な拮抗を示し，その作用は clemastine fumarate(CL)とほぼ同等であり，chlorpheniramine maleate(CPM)よりもやや弱かった．10<SUP>-7</SUP>g/ml acetylcholine(ACh)収縮に対する LM-209 の IC50 は 2.35×10<SUP>-8</SUP>g/mlであり，CL および CPM よりも強く，atropine よりは弱かった．抗 serotonin および抗 bradykinin 作用は CL および CPM と同等であった．2)摘出モルモット気管筋の 10<SUP>-5</SUP>g/ml His 収縮に対する IC50 は 1.65×10<SUP>-6</SUP>g/ml であり，その拮抗作用は CL および CPM より弱かった．10<SUP>-5</SUP>g/ml ACh 収縮に対する IC50 は 2.60×10<SUP>-6</SUP>g/mlで，CL とほぼ同等であり，atropine より著しく弱かった．3)Konzett-Rössler 変法の標本における LM-209 の抗-His 作用は静脈内投与の場合には CL および CPM に比してやや弱かったが，経口投与では CL とほぼ同等の作用を示した．抗-ACh 作用は LM-209 の静脈内および経口投与ともに CL および CPM に比して強かった．4)LM-209 の経口投与による His 致死防禦効果は CL とほぼ同等であったが，その効果は CL に比して著しく持続的であった．また，LM-209 の methacholine 致死防禦効果は CL とほぼ同等であった．5)His の皮内注射による色素漏出に対する LM-209 の抑制作用は CL および CPM に比して若干強く，promethazine と同等であった。6)His 潰瘍発生に対する LM-209 の抑制作用は CPM に比してやや弱かった．7)LM-209 は serotonin 下痢に対して抑制作用を示したが，cyproheptadine に比してやや弱かった．一方，CL はほとんど抑制作用を示さなかった
- 社団法人 日本薬理学会の論文
著者
-
藤村 一
岐阜大薬理
-
藤村 一
(財)生産開発科学研究所薬理部門
-
平松 保造
生産開発科学研究所
-
田村 洋平
生産開発科学研究所
-
鶴見 介登
岐阜大学医学部薬理学教室
-
藤村 一
岐阜大学医学部
-
柳原 雅良
岐阜大学医学部薬理学教室
-
清水 世安
日本商事株式会社 医薬研究所 薬理研究部
-
北条 雅一
日本商事株式会社 医薬研究所 薬理研究部
-
吉田 洋一
日本商事株式会社 医薬研究所 薬理研究部
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