Bucolomeとpyrazolone化合物の併用に関する研究(第1報) ―薬理活性と血中濃度―
スポンサーリンク
概要
- 論文の詳細を見る
Pyrazolone骨格の4位を置換した各種の下熱鎮痛薬に対して非ステロイド系抗炎症薬bucolomeを配合併用し，薬理作用および急性毒性における併用効果を検討した．1)マウスにおいて酢酸writhing抑制作用を経口投与で険した場合，4位にalkylamino基を有する4A，MA，AMおよびIPAはbucolomeの併用によって相加的あるいは配合比によっては相乗的増強効果を示した。しかし4位が無置換のAN，alkyl基置換のIP，またaminoacylamino基置換のAPではすべての配合比において相加性を示したのみであった．マウスにおけるHaffner変法あるいはラットにおけるRandall-Selitto法による鎮痛効=果およびラットにおける正常体温下降作用においてもほぼ同様な傾向が認められた．なお，この増強作用はbucolome量がpyrazolone化合物量よりも多い場合に著明で，特にpyrazolone化合物1M:bucolome2Mの場合に最も明らかであった．2)急性毒性をLD50値でみた場合その薬理作用と同様ほとんどのpyrazolone化合物では相加的毒性を示した．しかし薬理作用において相乗的効果の顕著であった4AおよびAMではbucolomeの併用によって毒性は減弱し拮抗作用が認められた．3)相乗的効果を示したAMはbucolomeの併用によって血漿中濃度が有意に上昇し，消失速度も遅延した．しかし相加的であったIPではbucolomeの併用によっても血漿中濃度ならびにその持続に差異はなかった．以上の結果からpyrazolone化合物の4位にaIkylamino基が入った4A，MA，AM，IPAではモル比で2倍のbucolomeを併用することによって鎮痛作用は相乗的に増強され，他方毒性は拮抗減弱し理想的な配合効果が認められた．この併用による増強効果はpyrazolone化合物とbucolomeの分子間相互作用に基づく組織でのpyrazolone化合物濃度の有意な上昇および維持によるものと思われる．
- 社団法人 日本薬理学会の論文
著者
関連論文
- 骨成長に対する亜鉛の影響に関する研究(I) : 超音波共振方式による多目的多検体生物試料処置装置の開発
- Facile Synthesis of 8-Benzoylthio-2,6-methano-3-benzazocines and 3-Benzoylthiomorphinans Having Small-Ring Substituents
- Synthesis and Analgetic Activity of Sulfur-Containing Morphinans and Related Compounds
- 5,7-Ethano-4,5,5a, 6,7,1lb-hexa-hydro-2,6,7-trimethyl-1H-benzo[g]homoquinolin-9-01 and 4,6-Ethano-3,4,4a, 5,6,10b-hexahydro-2,5,6-trimethylbenzo[f]quinolin-8-olのアゴニスト-アンタゴニスト性
- AGONIST-ANTAGONIST PROPERTIES OF 5,7-ETHANO-4,5,5a, 6,7,11b-HEXAHYDRO-2,6,7-TRIMETHYL-1H-BENZO [g] HOMOQUINOLIN-9-OL AND 4,6-ETHANO-3,4,4a, 5,6,10b-HEXAHYDRO-2,5,6-TRIMETHYLBENZO [f] QUINOLIN-8-OL
- ラット後肢膝関節腔内ヒアルロン酸ナトリウム投与による疼痛閾値低下
- Vitamin Kの抗炎症作用 : (II)Prednisolone併用効果
- Vitamin Kの抗炎症作用 : (I)単独効果
- 1-Cyclohexyl-4-(1,2-diphenylethyl)piperazineの鎮痛活性とOpiate Receptor Binding
- 高速液体クロマトグラフィーによる血中グリチルリチンおよびグリチルレチン酸の同時定量
- Suprofenと血清アルブミンの相互作用
- L-カルノシン亜鉛錯体によるマウス消化管からのエタノール吸収に対する阻害効果とその機構
- 新規含硫黄鎮痛薬S-Etorphineの合成
- 麻薬性鎮痛薬(1,2-Diphenylethyl)piperazines : 絶対配置と麻薬受容体親和性における特異な相関性
- 副作用の少ない新規非麻薬性強力鎮痛薬の合成 : 2-Acylthio-ならびに2'-Alkythio-6,7-benzomorphan類
- 血清アルブミンのビリルビン結合部位に対する薬物の影響
- 血小板凝集反応におけるセロトニンとエピネフリンの相互作用
- Opioid受容体結合部位におけるopioid agonistとantagonistの認識
- オピア-ト・リセプタ- (神経組織のレセプタ-)
- SYNTHESIS OF THE NOVEL SULFUR-CONTAINING ANALGESIC S-ETORPHINE
- Sennoside製剤の瀉下効力検定
- グリシルレチン酸のガスクロマトグラフィーによる微量定量分析
- 尿中多核白血球(PMNs)に対するG-CSFの作用 : 第80回日本泌尿器科学会総会
- 急性炎症性疼痛刺激によるラット脳・脊髄内オピオイド受容体の変動について
- モルヒネ依存モルモットにおける脳内α2アドレナリン受容体の変動
- 末梢血由来および腹腔内滲出多形核白血球の活性酸素産生に対するc-AMP系の反応性の差
- デルタ睡眠誘発ペプチド(DSIP)はラット下位脳幹部スライスよりメチオニン-エンケファリンを遊離させる(発表論文抄録(1989年))
- ランションセミナー
- 麻薬拮抗性鎮痛薬Butorphanolおよびその主代謝産物のオピオイド受容体相互作用
- Bucolomeとpyrazolone化合物の併用に関する研究-2-薬物の相互作用による複合体形成
- Bucolomeとpyrazolone化合物の併用に関する研究-1-薬理活性と血中濃度
- 10-Thiaanthracenes類(第2報)9-Alkoxyphenyl-および9-Aryloxyphenyl-10-phenyl-10-thiaanthracene類の合成
- Ketoprofen（19583RP）の薬理学的研究（第3報）Na塩皮下投与による抗炎症作用ならびに鎮痛解熱作用
- β-Blockerの降圧作用，心拍数減少作用に対するIndomethacinおよびClidanacの影響
- TN-762(Suprofen)の血小板凝集抑制作用
- Phenothiazine 系弱酸性抗炎症薬，Protizinic acid の血小板を主体とした生体高分子との相互作用
- Bucolomeとpyrazolone化合物の併用に関する研究(第2報) ―薬物の相互作用による複合体形成―
- Bucolomeとpyrazolone化合物の併用に関する研究(第1報) ―薬理活性と血中濃度―
- Suprofenと血清アルブミンの相互作用
- 血清アルブミンのビリルビン結合部位に対する薬物の影響
- 麻薬拮抗性鎮痛薬Butorphanolおよびその主代謝産物のオピオイド受容体相互作用
- Nifumic Acidの薬理学的研究特にFenamate類との比較(第1報) : 抗炎症作用および鎮痛作用
- 活性酸素と抗炎症薬 Luminol dependent chemiluminescenceによる測定
- 6-Chloro-5-cyclohexyl-1-indancarboxylic acid（TAI-284）の生体高分子との相互作用（第二報）
- 麻薬拮抗性鎮痛薬Butorphanolおよびその主代謝産物の依存形成能
- 第12回国際麻薬性鎮痛薬会議
- NZ-105の各種受容体への親和性に関する検討
- Tiemonium iodideのイヌ生体位結腸運動に及ぼす影響
- 1-(m-chlorophenyl)-3-N，N-dimethylcarbamoyl-5-methoxypyrazole〔PZ-177〕の抗炎症，鎮痛ならびに下熱作用
- Quinazoline-2,4-dione誘導体,H-27およびH-88に関する薬理学的研究-1-抗炎症,鎮痛および下熱作用について
- 6-Chloro-5-cyclohexyl-1-indancarboxylic acid(TAI-284)の抗炎症作用-1-
- 一般薬理作用について (Calcium-N-n-butylmalonic acid-N,N'-diphenylhydrazide(B-64114-Ca)の薬理学的研究-1,2-)
- タンパク質との相互作用 (N-benzoyl-N'-phenyl-2,6-diaminobenzoic acid(F-1)の薬理学的研究-2,3-)
- 1-(4-Methyl-6-methoxy-2-pyrimidinyl)-3-methyl-5-methoxypyrazoleの薬理学的研究
- 急性炎症について (N-(2,6-dichlorophenyl)-o-aminophenylacetic acidおよびそのNa塩ならびにN-(2,6-dichlorophenyl)-anthranilic acidおよびそのNa塩の抗炎症作用-1,2-)
- 抗炎症作用について (Calcium-N-n-butylmalonic acid-N,N'-diphenylhydrazide(B-64114-Ca)の薬理学的研究-1,2-)
- N-benzoyl-N'-phenyl-2,6-diaminobenzoic acid(F-1)の薬理学的研究-1-抗炎症作用
- Effect of 1- (m-Chlorophenyl) -3-N, N-dimethylcarbamoy1-5-methoxypyrazole (PZ-177) on Pain Threshold of Healthy Volunteers:A Double-blind Crossover Study with Aminopyrine, Mefenamic acid and Placebo