2-Methyl-3-pyrrolidinopropiophenone誘導体の中枢性筋弛緩作用
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概要
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The compounds of 2-methyl-3-pyrrolidinopropiophenone structure, in which the p-position of phenyl group is hydrogen, alkyl group (C_1-C_4), cyclohexyl group or fluoromethyl group, were synthesized and the centrally acting muscle relaxant activities of these compounds were studied after peroral or intraduodenal administration. On the muscle relaxant activity in rotating rod method in mice, compound which contains ethyl, n-propyl, isopropyl or n-butyl group had almost equipotent inhibitory activity, but the inhibitory effect on the anemic decerebrate rigidity in rats of ethyl substituent compound was stronger than other compounds. The muscle relaxant activities of the compound containing cyclohexyl or fluoromethyl group were weaker than those of other compounds. The hexobarbital induced sleeping time was more prolonged by the compound containing hydrogen or butyl group at p-position. Toxicities (body weight decrease or mortality) in mice and rats were potentiated according to the length of alkyl chain. These results suggested that ethyl group would be suitable for the p-substituent of phenyl group of the compounds as a centrally acting muscle relaxant. The pyrroridinopropiophenone derivatives had stronger inhibitory effect on convulsion induced by nicotine, as compared with the piperidinopropiophenone analoges.
- 社団法人日本薬学会の論文
- 1987-09-25
著者
-
越浦 良三
北陸大学薬学部創薬研
-
加藤 日出男
北陸製薬株式会社
-
紺谷 仁
北陸大学薬学部薬理学講座
-
伊藤 安夫
北陸製薬株式会社研究開発本部
-
山崎 光雄
北陸製薬株式会社 中央研究所
-
伊藤 安夫
Research And Development Division Hokuriku Seiyaku Co. Ltd.
-
青木 康治
北陸製薬株式会社中央研究所
-
紺谷 仁
北陸大学薬学部薬理学教室
-
紺谷 仁
北陸大学薬学部
-
山崎 光雄
北陸製薬株式会社中央研究所
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