鎮痙薬の薬理学的研究(第3報) 3-(Di-2-Thienylmethylene)-5-Methyl-<I>trans</I>-QuinolizidiniumBromide(HSR-902)の鎮痙作用とその臓器特異性
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概要
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新しい鎮痙薬3-(di-2-tkienylmethylene)-5-methyl-<I>trans</I>-quinolizidinium bromide(HSR-902)の胃腸管，胆道系および尿路系の平滑筋臓器に対する鎮痙作用を atropine，butylscopolamine bromide，timepidium bromide，prifinium bromide および diphemanil methylsulfate と比較検討した．胃腸管および胆道系臓器に対して，摘出標本における抗 acetylcholine(ACh)作用の序列は HSR-902>atropine>prifinium bromide>timepidium bromide≥diphemanil methylsulfate ?? butylscopolalmine bromide となり，また生体位標本における鎮痙作用も被検薬間でほぼ同程度の胆のう内圧低下，Oddi 筋弛緩作用を示した胆道系臓器を除いて摘出標本における抗 AGh 作用の序列にほぼ一致し，HSR-902 の強い鎮痙作用が確認された．一方，尿路系臓器に対して摘出膀胱における HSR-902 の抗 ACh 作用は他の被検薬に比べて最も強かったが，胃腸管に対する抗 ACh 作用の選択比は atropine および diphemanil methylsulfate と同様に他の被検薬に比べて小さな値を示した．また，生体位における骨盤神経刺激による膀胱攣縮抑制作用においては各被検薬とも弱く，その序列は timepidium bromide>prifinium bromide>butylscopolamine bromide=HSR-902 ?? diphemanil methylsulfate ?? atropineとなり，さらに回腸の抗ACh作用に対する選択比においては HSR-902 が atropine に次いで小さな値を示した．以上の結果から，HSR-902 は atropine と同様に他の被検薬に比べて膀胱に対する作用選択性の弱いことが明らかとなった．また，その原因として 1)膀胱と他の臓器との ACh 受容体の質的相違あるいは 2)被検薬の神経節に対する遮断作用の相違が考えられた．
- 社団法人 日本薬理学会の論文
著者
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加藤 日出男
北陸製薬株式会社
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森川 宏二
北陸製薬株式会社
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山崎 光雄
北陸製薬株式会社 中央研究所
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久保 信治
北陸製薬株式会社中央研究所
-
松原 一誠
北陸製薬株式会社中央研究所
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加藤 日出男
北陸製薬株式会社中央研究所
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久保 信治
北陸製薬 中研
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山崎 光雄
北陸製薬株式会社中央研究所
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森川 宏二
北陸製薬株式会社中央研究所
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