昆虫ニコチン性アセチルコリン受容体/イオンチャンネル複合体の薬理的性質とこれらに対するニコチノイドおよびネオニコチノイドの作用の相違
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概要
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ミツバチ頭部膜画分を用い, [^3H]α-ブンガロトキシン(a-BGT)および[^3H]フェンサイクリジン(PCP)をプローブとしたラジオレセプターアッセイにより各種リガンドの作用を検討した結果, 昆虫ニコチン性アセチルコリンレセプター(nAChR)/イオンチャンネル複合体の薬理的性質はシビレエイのそれと大きく異なることを認めた.すなわち昆虫では供試したコリン作動性アゴニストは[^3H]PCP結合を増加させず, また脊椎動物でイオンチャンネル内のアロステリック部位にのみ結合するPCPが[^3H]α-BGT結合をも阻害した.[^3H]α-BGT結合の飽和実験の結果は, ニコチン, PCPがα-BGTと同様アセチルコリン(ACh)認識部位に結合することを示したが, さらにニコチンは[^3H]α-BGT結合のみならず[^3H]PCP結合をも強く阻害した.[^3H]-PCPはシビレエイでは単一部位に結合したが, 昆虫では高親和性部位と低親和性部位の二つの結合部位が存在し, 前者はイオンチャンネル内のアロステリック部位, 後者はACh認識部位に相当することを推定した.ニコチン, アナバシン, ニテンピラムはACh認識部位とアロステリック部位の双方に結合する一方, イミダクロプリド, 6-Cl-PMNI, アセトアミプリドはACh認識部位に選択的に結合した.イエバエに対してPCPはニコチンと同程度の殺虫力を示したが, 中毒症状は異なり, ニコチンやイミダクロプリドは興奮作用を示したが, PCPは麻酔作用を示した.
- 日本農薬学会の論文
- 1995-02-20
著者
-
宮本 徹
東京農大生物応用化学
-
宮本 徹
Department of Applied Biology and Chemistry, Tokyo University of Agriculture
-
山本 出
Department of Agricultural Chemistry Tokyo University of Agriculture
-
冨澤 元博
Department of Agricultural Chemistry Tokyo University of Agriculture
-
冨澤 元博
カリフォルニア大学バークレー校
-
冨澤 元博
Department Of Agricultural Chemistry Tokyo University Of Agriculture:(present Address)department Of
-
山本 出
東京農業大学
-
山本 出
東京農大生物応用化学
-
山本 出
農大
-
山本 出
東京農大 ・ 農化
-
大塚 博子
Department of Agricultural Chemistry, Tokyo University of Agriculture
-
ELDEFRAWI Mohyee
Department of Pharmacology and Experimental Therapeutics, University of Maryland School of Medicine
-
大塚 博子
Department Of Agricultural Chemistry Tokyo University Of Agriculture
-
Otsuka Hiroko
Department Of Agricultural Chemistry Tokyo University Of Agriculture
-
Eldefrawi Mohyee
Department Of Pharmacology And Experimental Therapeutics University Of Maryland School Of Medicine
-
Miyamoto Toru
Department Of Agricultural Chemistry Tokyo University Of Agriculture
-
宮本 徹
Department of Agricultural Chemistry, Tokyo University of Agriculture
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