N- メチルカーバメート抵抗性ツマグロヨコバイのアセチルコリンエステラーゼに対する有効な阻害剤, アリル N- プロピルカーバメート
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概要
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Aryl N-methylcarbamates抵抗性のツマグロヨコバイに有効な化合物を見いだす目的で, アセチルコリンエステラーゼ(AChE)の阻害力を指標にして, 種々の構造改変を行なった.その結果, carbamyl moietyのN-メチル基を, 他の低級アルキル基に変換すると, 抵抗性ツマグロヨコバイのAChEを阻害する能力が強くなることを見いだした.その中でもN-プロピル同族体が最も活性の強いものであった.そしてN-methylcarbamatesに対して抵抗性が強くなるとそのAChEはN-propylcarbamatesに対しては逆に感受性になるという負相関の現象を見いだした.つぎに, 感受性および抵抗性両系統のツマグロヨコバイのAChEに対する阻害定数の測定を行なった.その結果N-methylcarbamatesが抵抗性のAChEに対して阻害力の低下する主要因はK_dの増大, すなわちN-methylcarbamatesに対する親和力の低下であり, またN-propylcarbamatesの強い阻害力はK_dの減少(親和力の増加), k_2の増加(carbamylationの増大)という二つの要因によることが明らかとなった.
- 日本農薬学会の論文
- 1977-11-20
著者
-
山本 出
Department of Agricultural Chemistry Tokyo University of Agriculture
-
山本 出
東京農大生物応用化学
-
興村 伸夫
Yokohama Research Center, Mitsubishi Chemical Corporation
-
高橋 洋治
Yokohama Research Center, Mitsubishi Chemical Corporation
-
高橋 洋治
Yokohama Research Center Mitsubishi Chemical Corporation
-
興村 伸夫
Yokohama Research Center Mitsubishi Chemical Corporation
-
高橋 洋治
Central Research Laboratories, Mitsubishi Chemical Ind. Ltd.
-
興村 伸夫
Central Research Laboratories, Mitsubishi Chemical Ind. Ltd.
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