Effect of Phosphatidylcholine and Cholesterol on pH-Sensitive Liposomes
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概要
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We previously reported that liposomes composed of phosphatidylethanolamine (PE) and fatty acid exhibited pH-dependent leakage, aggregation and fusion (N. Hazemoto, M. Harada N. Komatubara, M. Haga, and Y. Kato, Chem. Pharm. Bull., 38,748 (1990)). In this study, we have examined the effects of phosphatidylcholine (PC) and cholesterol (Chol) on the pH-sensitivity of liposomes. Contents-leakage from liposomes was always accompanied by a change in light-scattering, suggesting that aggregation or fusion of liposomes causes the leakage. The pH-sensitivity was observed only when liposomes contained less than 32 mol% of PC. The leakage vs. pH curves shifted to the more acidic regions as the PC content of the liposomes increased, but the maximum leakage (%) did not change. The effect of cholesterol on the pH-sensitivity depended on the PC/PE ratio of the liposomes. Addition of cholesterol to PC/PE/oleic acid (OA) liposomes system induced two effects, that is, aggregation of liposomes via the reduction in PC content and the stabilization of the liposomal membrane. It was shown that pH-sensitivity can be controlled by addition of the appropriate amount of PC and/or Chol to liposomal lipids.
- 公益社団法人日本薬学会の論文
- 1993-06-15
著者
-
芳賀 信
東京理科大学薬学部
-
芳賀 信
東京理大・薬
-
加藤 百合子
Faculty Of Pharmaceutical Sciences Science University Of Tokyo
-
海保 房夫
東京理科大学薬学部
-
原田 政信
Faculty Of Pharmaceutical Sciences Science University Of Tokyo
-
海保 房夫
Faculty of Pharmaceutical Sciences, Science University of Tokyo
-
芳賀 信
Faculty of Pharmaceutical Sciences, Science University of Tokyo
-
芳賀 信
Faculty Of Pharmaceutical Sciences Sciences University Of Tokyo
-
櫨本 紀夫
(Present address)Faculty of Pharmaceutical Sciences, Nagoya City University
-
鈴木 重輝
Faculty of Pharmaceutical Sciences, Science University of Tokyo
-
鈴木 重輝
Faculty Of Pharmaceutical Sciences Science University Of Tokyo
-
櫨本 紀夫
(present Address)faculty Of Pharmaceutical Sciences Nagoya City University
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