A New Series of Antiallergic Agents. I. Synthesis and Activity of 11-(2-Aminoethyl)thio-6,11-dihydrodibenz[b, e]oxepin Derivatives
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概要
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A new series of 11-substituted 6,11-dihydrodibenz[b, e]oxepin derivatives was synthesized and evaluated for antiallergic activity. Convenient methods for the preparation of sulfides from alcohols were developed. Structure-activity relationships are described. Compound 7,11-[2-(dimethylamino)ethyl]thio-6,11-dihydrodibenz[b, e]oxepin-2-carboxylic acid hydrochloride, was the most potent in the rat passive cutaneous anaphylaxis test (ED_<50>=0.92 mg/lg p.o.). It had a potent inhibitory effect on anaphylactic bronchoconstriction in guinea pigs (ED_<50>=0.029 mg/kg p.o.) and H_1 receptor antagonistic effect (K_i=14 nM) with few central nervous system side effects. Additionally, an antagonistic effect against prostagrandin D_2-induced contraction of isolated guinea pig trachea (pA_2=5.73) was an attractive mechanism of action of the new antiallergic agent. Compound 7 was selected for further evaluation as KW-4994.
- 社団法人日本薬学会の論文
- 1991-10-25
著者
-
佐藤 秀幸
Pharmaceutical Resarch Laboratories Kyowa Hakko Kogyo Co. Ltd.
-
大森 健守
協和発酵工業(株)医薬総合研究所
-
大島 悦男
Pharmaceutical Resarch Laboratories, Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd.,
-
小場瀬 宏之
Pharmaceutical Resarch Laboratories, Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd.,
-
大森 健守
協和発酵工業(株)医薬研究センター
-
石井 昭男
協和発酵医薬研
-
石井 昭男
Pharmaceuticals Research Laboratory, Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd.
-
ISHII Akio
Toxicological Research Laboratories, Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd.
-
大森 健守
Pharmaceutical Research Laboratories, Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd.,
-
石井 秀衛
協和発酵株式会社医薬研究所
-
熊沢 利昭
Pharmaceutical Research Laboratories, Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd.,
-
原川 洋行
Pharmaceutical Research Laboratories, Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd.,
-
生地 由昌
Pharmaceutical Research Laboratories, Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd.,
-
石井 秀衛
Pharmaceutical Research Laboratories, Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd.,
-
滝沢 博
Pharmaceutical Research Laboratories, Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd.,
-
小場瀬 宏之
Pharmaceutical Research Laboratories Kyowa Hakko Kogyo Co. Ltd.
-
大島 悦男
協和発酵工業(株)医薬研究センター
-
滝沢 博
Pharmaceutical Research Laboratories Kyowa Hakko Kogyo Co. Ltd.
-
熊沢 利昭
Pharmaceutical Research Laboratories Kyowa Hakko Kogyo Co. Ltd.
-
原川 洋行
Pharmaceutical Research Laboratories Kyowa Hakko Kogyo Co. Ltd.
-
生地 由昌
Pharmaceutical Research Laboratories Kyowa Hakko Kogyo Co. Ltd.
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