新規抗アレルギー薬塩酸オロパタジンのイヌ心電図 QT 間隔に対する作用

概要

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塩酸オロパタジン(以下オロパタジン)は, アレルギー性鼻炎, 慢性じんま疹, 湿疹·皮膚炎等に有効な抗アレルギー薬である.抗アレルギー薬のテルフェナジンやアステミゾールが, 循環器系の副作用として心電図QT間隔延長やそれにともなう重篤な心室性不整脈(torsades de pointes)を発現することが報告されている.今回, オロパタジンの心電図QT間隔延長作用の有無について, 意識下の正常犬および抗真菌薬でCYP3A4阻害作用を有するイトラコナゾールとの併用投与, さらに麻酔下低カリウム血症犬に対する作用を検討した.テルフェナジンは, 意識下正常犬において単独投与時には30mg/kg(p.o.)で, イトラコナゾール100mg/kg(p.o.)1時間前投与時には10mg/kg(p.o.)でQT間隔延長作用を示した.一方, オロパタジンは, 意識下正常犬において, 30mg/kg(p.o.)単独投与時およびイトラコナゾール併用投与時ともに, QT間隔延長を示さなかった.さらに, 麻酔下低カリウム血症犬においても, 1および5mg/kg(i.v.)でQT間隔延長を示さなかった.以上の結果から, オロパタジンがQT間隔延長作用を発現する可能性は低いと考えられた.
社団法人　日本薬理学会の論文
2001-06-01