Pyribenzyl methylsulfate(CG-201)の薬理(<特集>脳と神経の研究V)
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概要
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Pharmacological properties of benzylic acid-(N,N-dimethyl-2-hydroxy-methylpiperidinium-ester-methylsulfate (CG-201) were investigated in various preparations. CG-201 produced remarkable anti-acetylcholine action on smooth muscle of the intestine, bronchi or uterus in experimental animals. Contraction of isolated ileum of the guinea-pig and motility of gastrointestinal tract of the unanesthetized, unrestrained rabbit were especially depressed by this drug. Intestinal transport activity of the mice was also markedly inhibited by previous administration of CG-201. As the analysis on the results of transmural electrical stimulation of the rabbit's intestine, the mode of action of CG-201 was suggested as follows : The drug affects the acetylcholine receptor and competitively antagonizes to the muscarinic actions of acetylcholine. CG-201 showed slight antihistamine effect and revealed little anti-barium property. This atropine-like action of CG-201 was also quite apparent in arterial blood pressure change recorded in cats and rabbits. Hypotension elicited by electrical vagal stimulation was abolished by a small amount of CG-201, but its adrenolytic effect was not observed, and ganglionic blocking property of CG-201 was weak. Salivation induced by pilocarpine in the rabbit anesthetized with urethane was depressed by CG-201, but the action was weaker than the effect of atropine. EEG recorded by implanted electrodes in unanesthetized, unrestrained rabbits was synchronized by CG-201 like by atropine, however, the behavioral change was not seen; on this occasion, acoustic stimuli always produced arousal responses like in untreated rabbits. Similar changes in EEG were also observed in cats immobilized with gallamine. These results suggest that CG-201 is similar agent of atropine and it may be useful for clinical trials as a new antispasmolytica.
- 千葉大学の論文
著者
-
小林 龍男
千葉大学医学部薬理
-
石山 淳一
千葉大学医学部薬理学教室:(現)東京医科歯科大学精神神経医学教室
-
久野 恒一
千葉大学医学部脳神経外科学教室
-
村山 智
千葉大学医学部薬理学
-
石川 稔生
千葉大学医学部薬理学教室
-
久我 哲郎
千葉大学医学部薬理学教室
-
竹本 道子
千葉大学医学部薬理学教室
-
Murayama Satoshi
Department Of Pharmacology School Of Medicine Chiba University
-
石山 淳一
千葉大学医学部薬理学教室
-
小林 龍男
千葉大学医学部薬理学教室
-
久野 恒一
千葉大学医学部第一外科学教室
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