Synthesis and Structure-Activity Relationships of Thienylcyanoguanidine Derivatives as Potassium Channel Openers

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概要

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• In our series of studies on potassium channel openers, several thienylcyanoguanidine derivatives synthesized and evaluated for smooth muscle relaxation activity in vitro. Among the newly synthesized compounds, N-cyano-N'-(5-cyano-3-thienyl)-N"-tert-pentylguanidine (4b) and N-(5-bromo-3-thienyl)-N'-cyano-N"-tert-pentylguanidine (4f) exhibited excellent activity which was proved to be based on potassium channel-opening action. Bioisosterism between benzene and thiophene ring was observed in the arylcyanoguanidines. After intravenous administration to dogs, 4b lowered the blood pressure more strougly than pinacidil.

• 公益社団法人日本薬学会の論文
• 1997-12-15

著者

• 芳野 恭士

  沼津工業高等専門学校

• Ikeda S

  R&d Laboratories Nippon Organon K.k.

• Ikeda S

  New Drug Discovery Research Laboratory Kanebo Ltd.

• Ikeda Shinobu

  Faculty Of Pharmaceutical Sciences Mukogawa Women's University

• Ikeda Shoji

  New Drug Discovery Research Laboratory Kanebo Ltd.

• YOSHIZUMI Kazuya

  New Drug Discovery Research Laboratory, Kanebo Ltd.,

• NISHIMURA Noriyasu

  New Drug Discovery Research Laboratory, Kanebo Ltd.,

• YOSHINO Kohichiro

  New Drug Discovery Research Laboratory, Kanebo Ltd.,

• Yoshino K

  New Drug Discovery Research Laboratory Kanebo Ltd.

• Nishimura N

  New Drug Discovery Research Laboratory Kanebo Ltd.

• Yoshiizumi Kazuya

  New Drug Discovery Research Laboratory, Kanebo Ltd.

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