Synthesis and Structure-Activity Relationships of Novel phenylcyanoguanidine Derivatives as Potassium Channel Openers
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概要
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3,5-Di-substituted phenylcyanoguanidine derivatives with halogen, cyano, and/or nitro groups at the 3- and 5-positions of the benzene ring exhibited very strong smooth muscle relaxation activity in vitro, as compared to pinacidil. Among them, N-(3-chloro-5-cyanophenyl)-N'-cyano-N"-tert-pentylguanidine (5s) showed 27-fold more potent activity than pinacidil, and exhibited a stronger and more lasting antihypertensive effect than pinancidil by oral administration to spontaneously hypertensive rats. We propose a new pharmacophore model in which the essential factors for binding to the potassium channel are an NH and a bulky alkyl group.
- 公益社団法人日本薬学会の論文
- 1996-11-15
著者
-
芳野 恭士
沼津工業高等専門学校
-
SUKAMOTO Takayuki
New Drug Research Laboratories, Kanebo, Ltd.,
-
Ikeda S
R&d Laboratories Nippon Organon K.k.
-
Ikeda S
New Drug Discovery Research Laboratory Kanebo Ltd.
-
Ikeda Shinobu
Faculty Of Pharmaceutical Sciences Mukogawa Women's University
-
Ikeda Shoji
New Drug Discovery Research Laboratory Kanebo Ltd.
-
MORITA Tominori
New Drug Discovery Research Laboratory, Kanebo Ltd.,
-
YOSHIZUMI Kazuya
New Drug Discovery Research Laboratory, Kanebo Ltd.,
-
NISHIMURA Noriyasu
New Drug Discovery Research Laboratory, Kanebo Ltd.,
-
YOSHINO Kohichiro
New Drug Discovery Research Laboratory, Kanebo Ltd.,
-
GOTO Katsumi
New Drug Discovery Research Laboratory, Kanebo Ltd.
-
Yoshino K
New Drug Discovery Research Laboratory Kanebo Ltd.
-
Goto Katsumi
New Drug Discovery Research Laboratory Kanebo Ltd.
-
Sukamoto T
Kanebo Ltd. Osaka Jpn
-
Sukamoto Takayuki
New Drug Research Laboratories Kanebo Ltd.
-
Nishimura N
New Drug Discovery Research Laboratory Kanebo Ltd.
-
Morita Tominori
New Drug Discovery Research Laboratory Kanebo Ltd.
-
Yoshiizumi Kazuya
New Drug Discovery Research Laboratory, Kanebo Ltd.
-
SUKAMOTO Takayuki
New Drug Discovery Research Laboratory, Kanebo Ltd.
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