Synthesis of Pyrrolidine Derivatives with Pharmacological Activity. XII. : Synthesis and Anticholinergic Activity of 1,1-Dialkyl-3-diphenylmethylene-2,4-dimethylpyrrolidinium Halides

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概要

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• Several new 3-diphenylmethylene-2,4-dimethylpyrrolidinium derivatives (2-6), structurally related to 3-diphenylmethylene-1,1-diethyl-2-methylpyrrolidinium bromide (1) (Prifinium Bromide, an antispasmodic agent), were synthesized so as to examine the pharmacological effect of a methyl group at the 4-position of 3-diphenylmethylenepyrrolidinium salts. The stereochemistries of tertiary pyrrolidines (10-20) and quaternary pyrrolidinium salts (2-6) were confirmed on the basis of equilibrium reactions, Grignard reactions, and/or spectroscopic methods. The presence of a methyl group at the 4-position of 3-diphenylmethylenepyrrolidinium salts was found to reduce the anticholinergic activity.

• 社団法人日本薬学会の論文
• 1986-09-25

著者

• 大木 貞雄

  Tokyo College of Pharmacy

• 長坂 達夫

  東京薬科大学薬学部Drug Rational研究開発センター

• 松田 秀明

  Tokyo College Of Pharmacy

• 浜口 文子

  東京薬科大学

• 長坂 達夫

  Tokyo College of Pharmacy

• 尾沢 永紀

  Tokyo College of Pharmacy

• 浜口 文子

  Tokyo College of Pharmacy

• 尾沢 永紀

  東京薬科大学

• 大木 貞雄

  東京薬科大学

• 長坂 達夫

  東京薬科大学

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