実験的ヒスタミン喘息に対するLabetalolの軽減作用機序について

概要

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α-およびβ-両アドレナリン受容体遮断薬であるlabctalolのモルモット呼吸器官に及ぼす影響をin vivoとin vitroで検討した．in vivoでは，ヒスタミン吸入モルモットの喘息症状は，labetalol(1〜5 mg/kg腹腔内投与)によって大多数に明らかな軽減効果が見られたが，少数例には悪化作用も見られた．propranolol投与は明らかにヒスタミン喘息症状を悪化させた．但し，phentolamineおよびdiphenhydramine投与では明らかに喘息を軽減させる結果が得られた．in vitroのモルモット摘出気管標本を用いた実験において，labetalolはtonusの弛緩作用を示し，ヒスタミンの用量反応曲線を右下方に移動させた．この作用はpapaverincよりも遥かに少量で起り，しかも用量依存的にその作用は強まりpropranolol前処置によって消失したので，β<SUB>2</SUB>-受容体に対する直接刺激作用(内因性交感神経刺激作用，ISA)によるものと推察された．なお，labetalolにはphentolamineおよびdiphenhydramineと同様なヒスタミン用量反応曲線の右方平行移動(競合的拮抗作用)も認められ，α-受容体遮断の他にヒスタミン拮抗作用も加わっているものと推察された．
社団法人日本薬理学会の論文