5.TIR1/AFBオーキシン受容体特異的拮抗剤の分子設計(口頭発表)
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概要
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TIR1/AFB auxin receptors play a central role in the perception of auxin and regulate the many aspects of auxin-regulated developmental processes in plant. Therefore, specific auxin antagonists on TIR1/AFB receptors are promising chemical tools for auxin biology. We have found that α-alkyl-IAA function as specific auxin antagonists to block TIR1/AFB function. Our efforts for the development of new potent auxin antagonists using virtual screening and structure-based drug design lead to the identification of potent lead compounds, PEO-IAA that showed a high affinity to TIR1 and anti-auxin activities in planta. We then optimized the structure of PEO-IAA to show higher auxin antagonistic activity. As the results of derivatization, mXO-IAA, new antagonistic probe exhibited potent and specific inhibitory activity on SCF (TIR1) signaling.
- 2010-10-01
著者
-
林 謙一郎
岡山理大・理
-
野崎 浩
岡山理大・理
-
嶋田 幸久
理研・PSC
-
野崎 浩
岡山理大・生物化学
-
廣瀬 正和
岡山理大・院・生物化学
-
kepinski Stefan
Leeds大・植物科学研究センター
-
林 謙一郎
岡山理大・院・生物化学
-
嶋田 幸久
理化学研究所植物科学研究センター
-
Kepinski Stefan
Leeds大・植物科学センター
-
林 謙一郎
岡山理大 理
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