Structure and Analgesic Activity Relationship of Cyclo-Tyrosyl-Arginyl and Its Three Stereoisomers

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概要

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• Cyclo (-Tyr-Arg-) (I) and its three stereoisomers, in which one (or both) of the constitutive amino acids was replaced by the corresponding D-amino acid, were synthesized. Diketopiperazines were prepared from dipeptide methyl esters by the use of acetic acid as a catalyst. When administered intracerebrally into mice, I exhibited more potent analgesia than its three stereoisomers, and its activity was five times more potent than that of H-Tyr-Arg-OH. The positions of the two side chains of diketopiperazines are discussed on the basis of the proton magnetic resonance spectral data.

• 社団法人日本薬学会の論文
• 1981-11-25

著者

• 鈴木 謙次

  東北薬科大学

• 佐々木 有亮

  Tohoku College of Pharmacy

• 鈴木 謙次

  Tohoku College of Pharmacy

• 桜田 忍

  Tohoku College of Pharmacy

• 木皿 憲佐

  Tohoku College of Pharmacy

• 阿久津 保之

  Tohoku College of Pharmacy

• 桜田 忍

  東北薬科大学

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