Gomisin A(TJN-101)の体内動態に関する研究(第1報)ラットにおける吸収

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概要

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• Gomisin A (TJN-101) is one of the lignan components isolated from Schisandra Fruits and expected to have some efficacies in clinical treatment of hepatitis. The serum concentrations of TJN-101 and Met. B, which was identified as a demethylenated substance and one of the major metabolites of TJN-101 in rats, were investigated. After intravenous administration at doses of 1.6,4.0 and 10 mg/kg of body weight, the serum concentration of TJN-101 decreased biphasically, and the terminal elimination half-life at each dose was about 70 min. Dose-dependency was observed for the area under the concentration-time curve (AUC). On the other hand, the serum concentration of TJN-101 increased rapidly and reached maximum within 15 to 30 min when administared orally. This result was supported by the in situ roop method. The C_<max> and the AUC values were not exactly dose-dependent, but the values increased with a dose-up of TJN-101. The biotransformation of TJN-101 to Met. B, was very rapid in both intravenous and oral administrations. The AUC value of Met. B after oral administration of TJN-101 at a dose of 1.6 mg/kg was relatively larger than any other dosages. It suggested that TJN-101 was extensively underwent the first pass effect in rats. More than 80% of TJN-101 was bound with rat serum protein in vitro and in vivo. Therefore, it seems to be necessary to pay attention when it was administered concurrently with high protein binding drugs.

• 社団法人日本薬学会の論文
• 1991-09-25

著者

• 竹田 秀一

  株式会社ツムラ中央研究所

• 油田 正樹

  武蔵野大学薬学部薬学研究所

• 竹田 秀一

  株式会社ツムラ ツムラ研究所

• 竹田 秀一

  株式会社 ツムラ ツムラ中央研究所

• 細谷 英吉

  ツムラ薬理研究所

• 松崎 豊

  株式会社 ツムラ ツムラ中央研究所

• 池谷 幸信

  武蔵野大学薬学部薬学研究所

• 尾山 力

  Tsumura Central Research Laboratories Tsumura & Co.

• 三橋 博

  Research Institute For Biology & Chemistry Tsumura & Co.

• 三橋 博

  Tsumura Institute For Biology And Chemistry

• 三橋 博

  (株)ツムラ中央研究所

• 松崎 豊

  株式会社ツムラ ツムラ中央研究所 安全性・代謝研究部

• 池谷 幸信

  津村研究所

• 池谷 幸信

  (株)ツムラ中央研究所

• 池谷 幸信

  Research Institute For Biology & Chemistry Tsumura & Co.

• 油田 正樹

  (株)ツムラ研究本部

• 油田 正樹

  Res. Inst. Of Pharmaceutical Sciences Musashino Univ.

• 油田 正樹

  ツムラ医薬評価研究所

• 油田 正樹

  ツムラ

• 松崎 珠絵

  株式会社ツムラ薬理研究所

• 小口 幸子

  株式会社ツムラ薬理研究所

• 池谷 幸信

  生物・化学研究所

• 三橋 博

  生物・化学研究所

• 佐々木 博美

  株式会社ツムラ薬理研究所

• 油田 正樹

  株式会社ツムラ薬理研究所

• 細谷 英吉

  株式会社ツムラ薬理研究所

• 尾山 力

  株式会社ツムラ薬理研究所

• 油田 正樹

  (株)ツムラ

• 池谷 幸信

  Tsumura Central Research Laboratories Tsumura & Co.

• 三橋 博

  ツムラ生物・化学研所

• 小口 幸子

  株式会社ツムラ 薬理研究所

• Ikeya Y

  Tsumura Central Research Laboratories Tsumura & Co.

• 油田 正樹

  株式会社ツムラ医薬評価研究所

• 松崎 珠絵

  Tsumura Central Research Laboratories Tsumura & Co.

• 松崎 豊

  株式会社ツムラ薬理研究所

• Aburada M

  Medicinal Evaluation Laboratory Tsumura Research Institute

• 尾山 力

  株式会社ツムラ中央研究所

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