3, 3′-ジメチル-4-メトキシベンゾフェノン (NK-049) のラットにおける代謝
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概要
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カルボニル炭素を, ^<14>Cで標識したNK-049を, ラットに500mg/kgの割合で経口投与し, ^<14>Cの吸収, 排泄, 血中濃度, 組織内濃度を調べた.投与したNK-049の約半量は吸収されずに糞中へ排泄され, また投与後4日間で, ほぼ全量の^<14>Cが糞(61.6%)と尿(37.5%)に排泄された.吸収された^<14>Cは, 急速に各組織に分布するが, 体外への排泄も速やかであり, 特定臓器への貯留は見られず, NK-049の低毒性を裏付けるものと考えられた.尿中代謝物は少なくとも, 13種の代謝物に分離され, そのうち10個を同定した.これは尿中^<14>Cの90%に当たる.NK-049は, 主として, 3, 3′位の酸化および4位の脱メチル化を受けるが, NK-049-OH, 3′-カルボキシ-4-ヒドロキシ-3-メチルベンゾフェノン, 3-カルボキシ-4-ヒドロキシ-3′-ヒドロキシメチルベンゾフェノンなどの脱メチル体が尿中^<14>Cの61.4%をしめ, 3′-カルボキシ-3-ヒドロキシメチル-4-メトキシベンゾフェノンなどの3, 3′位の酸化体が29.6%存在した.脱メチル体は主に抱合体として存在し, 酸化体はフリーで排泄されていると推定された.
- 日本農薬学会の論文
- 1976-11-20
著者
-
山口 勇
The Institute of Physical and Chemical Research (RIKEN)
-
山口 勇
理研
-
黒川 隆史
Ageo Research Laboratory Agrochemicals Division Nippon Kayaku Co. Ltd.
-
見里 朝正
The Institute of Physical and Chemical Research
-
見里 朝正
理研
-
藤井 保男
Ageo Research Laboratory, Agrochemicals Division, Nippon Kayaku Co., Ltd.
-
藤井 保男
日本化薬株式会社
-
石田 秀弌
Ageo Research Laboratory, Agrichemicals Division, Nippon Kayaku Co., Ltd.
-
石田 秀弌
日本化薬(株)農薬事業部上尾研究所
-
石田 秀弌
Ageo Research Laboratory Agrochemicals Division Fine Chemicals Group Nippon Kayaku Co. Ltd.
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