Protizinic acidおよび各種非ステロイド性抗炎症剤の薬理作用の比較研究
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概要
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新規のphenothiazine骨格を有する抗炎症剤(10-methyl-7-methoxy-2-phenothiazinyl)-2-propionic acid(Protizinic acid，以下PRT)の抗炎症作用効力を既存の種々の非ステロイド性抗炎症剤と比較検討した．ラットcarrageenin浮腫に対するPRTのED30は経口投与で18.0mg/kgであり，15薬物中indomethacin(以下IM)，diclofenac sodium(以下DF)に次いで3番目の効力であった．モルモット紫外線紅斑に対するPRTのED50は経口投与で1.07mg/kgであり，15薬物中効力は最も強力であった．<I>in vivo</I>のタンパク変性に対するIC<SUB>50</SUB>は0.89×10<SUP>-5</SUP>Mであり，比較薬物中最も低濃度であった．また，<I>in vivo</I>の血小板凝集に対するPRTのIC<SUB>50</SUB>は5.55×10<SUP>-5</SUP>Mであり，IM，DF，flufenamic acid，aluminium flufenamateおよびmefenamic acid(以下MF)に次いで6番目に低値であった．さらに，抗炎症剤の副作用の一部と考えられる消化管障害作用のED50を求めたところ，ED50がすべて200mg/kg以上である塩基性の抗炎症剤のmepirizole，benzydamine hydrochlorideおよびtiaramide hydrochlorideを除けばPRTはazapropazone，MF，alclofenacおよびmetiazinic acid (MA)に次いで5番目に大きい値を示した．PRTは抗炎症作用の効力に比して，消化管障害作用は緩和であった．また，PRTの抗炎症作用の効力はその類似化合物であるMAに比べて，すべての項目においてより強力であった．
- 社団法人 日本薬理学会の論文
著者
-
藤村 一
岐阜大学医学部薬理学講座
-
大西 治夫
持田製薬株式会社東京研究所
-
藤村 一
岐阜大学医学部
-
伊藤 千尋
持田製薬株式会社薬理研究所
-
鈴木 和男
持田製薬株式会社薬理研究所
-
斎藤 晃
持田製薬株式会社薬理研究所
-
山口 和夫
持田製薬株式会社薬理研究所
-
大西 治夫
持田製薬株式会社富士中央研究所
-
大西 治夫
持田製薬株式会社薬理研究所
-
山口 和夫
持田製薬株式会社富士中央研究所
-
鈴木 和男
持田製薬株式会社富士中央研究所
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