2-Aminoethylisothiuronium関連化合物の薬理作用(第3報) : N-DialkylおよびN-Trialkyl-2-aminoethylisothiuroniumの一般薬理作用
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概要
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Pharmacological properties of 2-(aminoethyl) isothiuronium (AET) derivatives were examined with 2-(aminoethyl) isothiuronium sulfate (I), 2-(dimethylaminoethyl)-N'-phenylisothiuronium bromide hydrobromide (II), 2-(2'-dimethylaminoethylthio) imidazoline bromide hydrobromide (III), 2-dimethylaminoethyl-N', N''-dimethylisothiuronium bromide hydrobromide (IV), 2-dimethylaminoethyl-N', N''-diethylisothiuronium bromide hydrobromide (V), 2-(2'dimethylaminoethylthio) benzimidazoline bromide hydrobromide (VI), 2-diethylaminoethyl-N', N''-dimethylisothiuronium bromide hydrobromide (VII), 2-diethylaminoethyl-N', N"-diethylisothiuronium bromide hydrobromide (VIII), 2-(2'-diethylaminoethylthio) benzimidazoline bromide hydrobromide (IX), 2-trimethylaminoethylisothiuronium bromide hydrobromide (X), 2-(2'-trimethylaminoethylthio) imidazoline bromide hydrobromide (XI), 2-(2'-trimethylaminoethylthio) benzimidazoline bromide hydrobromide (XII). II showed a hypertensive action and caused a prolonged contraction of nictitating membrane of the cat. None of the test compounds inhibited the pressor actions of noradrenaline and tyramine, or contraction of nictitating membrane evoked by preganglionic stimulation of the sympathetic nerve. I, III, IV, and V showed marked positive inotropic and chronotropic actions, but II, VII, VIII, IX, X, XI, and XII did negative inotropic and chronotropic actions on isolated heart of the guinea pig. On the other hand, X, XI, and XII showed marked positive inotropic and chronotropic actions on vagotomized open chest dogs. II, VI, IX, X, and XII possessed a muscle relaxing action on diaphragm of the rat and sartorius muscle of the frog. Activities of the test compounds on rat liver monoamine oxidase were investigated Only II inhibited monoamine oxidase and the inhibitory activity of II was weaker than that of phenethylhydrazine. Inhibitory activities of the test compounds on cholinesterase of mouse plasma and rabbit red blood cells were also investigated. II, VI and IX markedly inhibited plasma cholinesterase but these compounds did not inhibit red blood cells cholinesterase. Local anesthetic, and antispasmodic actions and acute toxicity were also tested.
- 社団法人日本薬学会の論文
- 1968-06-25
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