循環器用剤に関する合成研究(第1報)1-置換3,7-Dimethylxanthine誘導体の合成(複素環式化合物の合成研究第824報)
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概要
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3,7-Dimethyl-1-(5-oxohexyl) xanthine (pentoxifylline) (I) was synthesized by the following alternate methods : (1) oxidation reaction by PdCl_2-O_2-H_2O of 1-(5-hexenyl)-3,7-dimethylxanthine (IV), (2) alkylation-cleavage reaction of 1-(3-halogenopropyl)-3,7-dimethylxanthine (IIa-c) with 2,4-pentanedione in the presence of a base, and (3) ring closure reaction of caffeidine (IX) with N, N'-di-(5-oxohexyl) urea (X). In addition, several 1-substituted 3,7-dimethylxanthine (XI-XVI) were synthesized and examined for their c-AMP phosphodiesterase inhibitory activity.
- 社団法人日本薬学会の論文
- 1980-02-25
著者
-
井上 仁
グレラン製薬株式会社研究所
-
亀谷 哲治
Institute of Medicinal Chemistry, Hoshi University
-
気賀沢 和雄
グレラン製薬株式会社研究所
-
柊木 峯治
グレラン製薬株式会社研究所
-
我妻 永利
グレラン製薬株式会社研究所
-
瓜生 恒夫
グレラン製薬株式会社研究所
-
亀谷 哲治
東北大学薬学部
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