α, 2-Dimethyl-5H-[1]benzopyrano[2,3-b]pyridine-7-acetate類の合成と薬理活性及び生物薬剤学的特性
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概要
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The pro-drugs of α, 2-dimethyl-5H-[1] benzopyrano [2,3-b] pyridine-7-acetic acid (I) with a potent anti-inflammatory activity were synthesized in order to reduce its gastrointestinal side effects. Various esters synthesized were evaluated for their anti-inflammatory activity and ulcerogenicity. Among the compounds maintaining a potent activity of I, N, N-dimethylcarbamoyl-methyl α, 2-dimethyl-5H-[1] benzopyrano [2,3-b] pyridine-7-acetate (II-18) showed excellent biopharmaceutical characteristics. The ulcerogenic effect of II-18 showed excellent biopharmaceutical characteristics. The ulcerogenic effect of II-18 on the rat gastric mucosa was about 3 times less than that of I. It was suggested that II-18 may be an useful biolabile pro-drug for I among the compounds tested.
- 社団法人日本薬学会の論文
- 1989-11-25
著者
-
後藤 一洋
吉富製薬株式会社中央研究所生物研究所
-
山田 一磨呂
吉富製薬株式会社 中央研究所
-
寺澤 道夫
吉富製薬(株)医薬研究本部開発研究所
-
寺澤 道夫
吉富製薬株式会社開発研究所
-
寺沢 道夫
吉富製薬
-
大江 孝範
吉富製薬株式会社 中央研究所
-
鶴田 峯生
吉富製薬株式会社 中央研究所
-
川崎 和幸
吉富製薬株式会社 中央研究所
-
今吉 朋憲
吉富製薬株式会社 中央研究所
-
安永 幸弘
吉富製薬株式会社 中央研究所
-
鶴田 峯生
吉富製薬株式会社中央研究所
-
寺澤 道夫
吉富製薬株式会社中央研究所
-
川崎 和幸
吉富製薬株式会社中央研究所
-
大江 孝範
吉富製薬株式会社中央研究所
-
安永 幸弘
三菱ウェルファーマ株式会社
-
今吉 朋憲
三菱ウェルファーマ株式会社
-
後藤 一洋
吉富製薬株式会社 中央研究所
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