Benzylphthalimides and Phenethylphthalimides with Thalidomide-Like Activity on the Production of Tumor Necrosis Factor α
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概要
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Benzylphthalimide analogs (P1P's) and phenethylphthalimide analogs (P2P's) have been found to exhibit thalidomide-like activity on the production of tumor necrosis factor (TNF)-α by the human leukemia cell line, HL-60,stimulated by 12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate (TPA). Structure-activity relationships are discussed on the basis of the TNF-α production-enhancing activity. Benzylphthalimide (P1P-00) exhibited activity which is weaker than that of thalidomide, but introduction of a methyl group at the ortho-position of the benzyl moiety (P1P-10) resulted an increase to a level comparable with that of thalidomide. Phenethylphthalimide (P2P-00) is more potent than thalidomide, and its fluorinated derivative, 2-phenethyl-4,5,6,7-tetrafluoro-1H-isoindole-1,3-dione (FP2P-00), exhibited potent activity at very low concentrations.
- 社団法人日本薬学会の論文
- 1995-09-15
著者
-
橋本 祐一
東大・分生研
-
橋本 祐一
東京大学分子細胞生物学研究所
-
橋本 祐一
Institute of Molecular and Cellular Biosciences, University of Tokyo
-
岩崎 成夫
Institute of Molecular and Cellular Biosciences, The University of Tokyo
-
橋本 祐一
東京大学・分子細胞生物学研究所
-
岩崎 成夫
Institute Of Applied Microbiology The University Of Tokyo
-
岩崎 成夫
北里研究所:生物機能研究所
-
柴田 芳宏
Institute Of Molecular And Cellular Biosciences The University Of Tokyo
-
Sasaki K
Division Of Foods National Institute Of Health Sciences
-
佐崎 敬三
Institute of Molecular and Cellular Biosciences, The University of Tokyo
-
佐崎 敬三
Institute Of Molecular And Cellular Biosciences The University Of Tokyo
-
Shibata Y
Environmental Chemistry Division National Institute For Environmental Studies
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