Metoxadiazone のラットにおける代謝

概要

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5-メトキシ-3-(2-メトキシフェニル)-1, 3, 4-オキサジアゾール-2(3H)-オン, metoxadiazone(Elemic^[○!R])のベンゼン環^<14>C標識体をSD系雌雄ラットに1mg/kgの割合で1回経口または皮下投与すると, ^<14>Cは速やかに主に尿中へ排泄された.尿中への^<14>C排泄量は, 投与後1日間に投与量の68∿75%, 7日間に80∿90%であった.糞および呼気への^<14>C回収率はそれぞれ7∿18%および0.1%であった.肝, 腎および他の組織の^<14>C濃度は投与後0.5∿1時間目に最高となり, それぞれ4.1, 2.0および<0.1μg metoxadiazone相当量/g組織(ppm)であった.その後^<14>C濃度は低下し, 投与後1日目には1.0ppm以下, 7日目には0.1ppm以下となった.^<14>Cは血球に残留する傾向を示したが, その濃度は低かった.9種類の代謝物を同定した.尿中の主代謝物は, N′-メトキシカルボニル-2-ヒドロキシフェニルヒドラジン, N′-カルボキシ-2-ヒドロキシフェニルヒドラジンおよびレゾルシノールの硫酸抱合体であった.Metoxadiazoneは尿および糞中に検出されなかった.主要な代謝はオキサジアゾロン環の加水分解, メトキシフェニル基の脱メチル化および硫酸抱合化であった.
日本農薬学会の論文
1987-11-20