(RS)-(E)-および (RS)-(Z)-1-(2, 4-Dichlorophenyl)-4, 4-dimethyl-2-(1, 2, 4-triazol-1-yl)-1-penten-3-ols のラットにおける代謝
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概要
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雄ラットに(RS)-(E)-および(RS)-(Z)-1-(2, 4-dichlorophenyl)-4, 4-dimethyl-2-(1, 2, 4-triazol-1-yl)-1-penten-3-ol[(RS)-8AEおよび(RS)-8AZ]のフェニル基またはトリアゾール基^<14>C標識体を5および125mg/kg b.w.の割合で1回経口投与すると, いずれの場合も^<14>Cは速やかに糞および尿中に排泄され, 投与後7日間にほぼ100%が回収された.5および125mg/kg b.w.の割合で投与した後7日目の各種臓器組織の残留^<14>C濃度は, それぞれ29および400ng親化合物相当量/g組織以下であった.投与した^<14>Cの約80%に相当する排泄物中代謝物を同定し, (RS)-8AEおよび(RS)-8AZの代謝経路を確立した.主要代謝物は, t-ブチル基が酸化されたアルコールおよびカルボン酸誘導体で, それぞれ投与した^<14>C4∿15%および25∿62%を占めた.代謝物はほとんどが胆汁中に分泌され, 腸肝循環した.(RS)-8AZを投与した後の糞中のカルボン酸誘導体量は, (RS)-8AE投与後に比べ少なかった.(RS)-8AZを投与したラットの胆汁中に, 3位の水酸基が酸化されたケトンの糞中には, ベンゼン環にメチルチオ基および/または水酸基をもつ代謝物を検出した.
- 1985-08-20
著者
-
吉武 彬
住友化学工業株式会社 生物環境科学研究所
-
宮本 純之
Laboratory of Biochemistry and Toxicology, Takarazuka Research Center, Sumitomo Chemical Co., Ltd.
-
磯部 直彦
住友化学(株)生物環境科学研究所
-
磯部 直彦
Laboratory of Biochemistry and Toxicology, Takarazuka Research Center, Sumitomo Chemical Co., Ltd.
-
吉武 彬
Laboratory of Biochemistry and Toxicology, Takarazuka Research Center, Sumitomo Chemical Co., Ltd.
-
松尾 昌季
Laboratory of Biochemistry and Toxicology, Takarazuka Research Center, Sumitomo Chemical Co., Ltd.
-
柳田 重美
Laboratory of Biochemistry and Toxicology, Takarazuka Research Center, Sumitomo Chemical Co., Ltd.
-
宮本 純之
Biochemistry And Toxicology Laboratory Sumitomo Chemical Co. Ltd.
-
柳田 重美
Laboratory Of Biochemistry And Toxicology Takarazuka Research Center Sumitomo Chemical Co. Ltd.
-
吉武 彬
住友化学工業株式会社, 生物環境科学研究所
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