N-(1-Methyl-1-phenylethyl)-2-bromo-3, 3-dimethylbutanamide (bromobutide) のマウスおよびラットにおける代謝の比較
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概要
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N-(1-Methyl-1-phenylethyl)-2-bromo-3, 3-dimethyl-butanamide (bromobutide)のマウスにおける代謝を検討し, ラットの結果と比較した.カルボニル基炭素標識bromobutideを5mg/kgの割合でマウスに1回経口投与すると^<14>Cは速やかに尿および糞中に排泄された.排泄速度はラットに比べ速く, 尿への排泄が多い(70%)点でラットと異なっていた.投与後7日目の組織残留^<14>C量は1g組織当りいずれの組織においても0.1μg bromobutide 相当量以下でラットより少なかった.おもな初期代謝はマウスでは芳香環水酸化, ラットではω-水酸化と芳香環水酸化であった.Bromobutideの水酸化物のグルクロン酸抱合体はラットおよびマウスの主要代謝物で, ラットでは胆汁, マウスでは尿中に多く排泄された.この種差は, 胆汁排泄の分子選択性の差によると考えられた.ラットは胆汁排泄代謝物を腸肝循環し, この間にさらに酸化や脱ブロム化を行なった.Bromobutideのラットにおける主要な初期代謝は酸化であったが, 約12.4%はまず脱ブロム化を受けると推定できた.
- 日本農薬学会の論文
- 1983-11-20
著者
-
宮本 純之
Laboratory of Biochemistry and Toxicology, Takarazuka Research Center, Sumitomo Chemical Co., Ltd.
-
磯部 直彦
住友化学(株)生物環境科学研究所
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磯部 直彦
Laboratory of Biochemistry and Toxicology, Takarazuka Research Center, Sumitomo Chemical Co., Ltd.
-
松尾 昌季
Laboratory of Biochemistry and Toxicology, Takarazuka Research Center, Sumitomo Chemical Co., Ltd.
-
宮本 純之
Biochemistry And Toxicology Laboratory Sumitomo Chemical Co. Ltd.
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