(E)-1-(2, 4-Dichlorophenyl)-4, 4-dimethyl-2-(1, 2, 4-triazol-1-yl)-1-penten-3-ol (S-3308L) の (R) および (S) 異性体のラットにおける代謝

概要

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(R)-および(S)-(E)-1-(2, 4-dichlorophenyl)-4, 4-dimethyl-2-(1, 2, 4-triazol-1-yl)-1-penten-3-ol(以下(R)-Eおよび(S)-Eと略す)のベンゼン環またはトリアゾール環^<14>C標識体を5および125mg/kgの割合で雌雄ラットに経口投与し, 体内動態を調べた.糞および尿への^<14>C排泄, 投与後7日目の^<14>C組織残留, および糞・尿中の代謝物量には両異性体間の顕著な差はなかった.しかし, (S)-Eの代謝変換および排泄速度(in vivo)は(R)-Eに比べ速く, ラット肝ミクロゾーム分画によるin vitro代謝速度も(R)-Eより速かった.雄は雌に比べ^<14>Cを糞中に多く排泄した.(R)-Eや(S)-Eの主要な代謝物は, 4-メチル基が酸化されたカルボン酸誘導体であり, おもに糞中に排泄されたが, 雌では雄に比べこの代謝物が尿中に多く排泄された.糞中に少量の1-(2, 4-dichlorophenyl)-2-(1, 2, 4-triazol-1-yl)propan-1, 3-diolsを, 糞・尿および皮膚・毛に少量の1, 2, 4-triazoleを見いだした.(R)-Eおよび(S)-Eの代謝は, S-3308Lを14日間連続して5mg/kg/日の割合で投与したラットにおいても変化しなかった.
日本農薬学会の論文
1987-08-20