Diniconazole のラットにおける反復投与時の代謝および肝臓諸酵素に対する影響
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概要
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Diniconazoleの主成分である(R)-(E)-1-(2, 4-dichlorophenyl)-4, 4-dimethyl-2-(1, 2, 4-triazol-1-yl)-1-penten-3-ol〔以下(R)-Eと略す〕の反復投与時のラットにおける代謝を調べた.トリアゾール基を^<14>Cで標識した(R)-Eを125mg/kgの割合で連続14日間(第0日∿第13日)毎日1回経口投与すると, ^<14>Cは, 最初の数日間比較的遅く, その後速く, 第20日までに実質上完全に尿および第6日に高かったが, その後低下して第10日および第14日には一定値を示した.第20日の組織中^<14>C濃度は1μg(R)-E相当量/g組織あるいはそれ以下に低下し, ^<14>Cの組織への顕著な蓄積や残留は認められなかった.第0日∿第3日の排泄物中の主要代謝物はメチル基の酸化物であり, 第11日∿第14日と同様であった.Diniconazoleを125mg/kgの割合で1回経口投与すると, 肝ミクロソームのcytochrome P-450含量は投与後3時間目には著しく低下したが, 8時間目には回復し, 24時間目には顕著に増加した.同様な変化はミクロソームの薬物代謝酵素活性にも認められた.肝ミトコンドリアのcytochrome含量や電子伝達系酵素活性には影響を認めなかった.Diniconazoleは, 肝ミクロソームcytochrome P-450と結合して典型的なII型スペクトルを示し, アニリン水酸化を非拮抗的に阻害した.
- 日本農薬学会の論文
- 1991-05-20
著者
-
金子 秀雄
住友化学生物環境科学研究所
-
小林 直子
Environmental Health Science Laboratory Sumitomo Chemical Co. Ltd.
-
吉武 彬
Environmental Health Science Laboratory, Sumitomo Chemical Co. LTD.
-
吉武 彬
住友化学工業株式会社 生物環境科学研究所
-
吉武 彬
Environmental Health Science Laboratory Sumitomo Chemical Co. Ltd.
-
冨ケ原 祥隆
住友化学生物環境科学研究所
-
金子 秀雄
Environmental Health Science Laboratory, Sumitomo Chemical Co., Ltd.
-
金子 秀雄
住友化学(株)生物環境科学研究所
-
磯部 直彦
住友化学(株)生物環境科学研究所
-
金子 秀雄
住友化学工業株式会社 生物環境科学研究所
-
磯部 直彦
Environmental Health Science Laboratory, Sumitomo Chemical Co., Ltd.
-
冨ケ原 祥隆
Environmental Health Science Laboratory, Sumitomo Chemical Co., Ltd.
-
井藤 重美
Environmental Health Science Laboratory, Sumitomo Chemical Co., Ltd.
-
井藤 重美
Environmental Health Science Laboratory Sumitomo Chemical Co. Ltd.
-
冨ヶ原 祥隆
住友化学 生物環境科研
-
吉武 彬
住友化学工業株式会社, 生物環境科学研究所
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