(S), (E)-1-(p-Chlorophenyl)-4, 4-dimethyl-2-(1, 2, 4-triazol-1-yl)-1-penten-3-ol (Uniconazole) のラットにおける代謝
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概要
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Uniconazoleの主成分である(S), (E)-1-(p-Chlorophenyl)-4, 4-dimethyl-2-(1, 2, 4-triazol-1-yl)-1-penten-3-ol〔以下(S)-Eと略す〕のトリアゾール環^<14>C標識体を1または200mg/kgの割合で雌雄ラットに1回経口投与すると, 放射能は投与後7日以内にほぼ100%が尿および糞中に排泄された.尿および糞中排泄率はそれぞれ43∿67%および34∿55%であった.雄は雌より放射能を糞中に多く排泄した.組織中^<14>C濃度は投与後1∿8時間に最高となった.副腎と肝には他には比べ高濃度の^<14>Cが分布した.最高濃度はそれぞれ4.10∿4.57および2.34∿2.59μg(S)-E相当量/g組織であり, それぞれ半減期8∿11および5∿6時間で減少した.投与した^<14>Cの83∿91%に相当する尿および糞中代謝物を同定し, (S)-Eの代謝経路を推定した.投与した化合物の7∿13%は未変化のまま糞中に排泄された.主要な代謝はメチル基の酸化であり, 生成したヒドロキシメチルおよびカルボキシ体が全排泄量の58∿75%を占めた.雌は雄に比ベカルボキシ体を多量, トリアゾールを少量排泄した.(S)-Eの主要代謝経路は, (R)-(E)-1-(2, 4-dichlorophenyl)-4, 4-dimethyl-2-(1, 2, 4-triazol-1-yl)-1-penten-3-ol〔diniconazole〕と同様であったが, 主要代謝物であるカルボキシ体の排泄経路には差を認めた.(S)-Eのカルボキシ体は, diniconazoleのカルボキシ体に比ベオクタノール-水分配係数が小さく, 尿中に容易に排泄されると考えられた.
- 日本農薬学会の論文
- 1991-05-20
著者
-
金子 秀雄
住友化学生物環境科学研究所
-
金子 秀雄
住友化学工業(株)生物環境科学研究所
-
小林 直子
Environmental Health Science Laboratory Sumitomo Chemical Co. Ltd.
-
吉武 彬
Environmental Health Science Laboratory, Sumitomo Chemical Co. LTD.
-
吉武 彬
住友化学工業株式会社 生物環境科学研究所
-
吉武 彬
Environmental Health Science Laboratory Sumitomo Chemical Co. Ltd.
-
中塚 巌
住友化学 生物環境科学研究所
-
金子 秀雄
住友化学、生物環境科学研究所
-
金子 秀雄
Environmental Health Science Laboratory, Sumitomo Chemical Co., Ltd.
-
中塚 巌
Environmental Health Science Laboratory, Sumitomo Chemical Co., Ltd.
-
磯部 直彦
住友化学(株)生物環境科学研究所
-
磯部 直彦
Environmental Health Science Laboratory, Sumitomo Chemical Co., Ltd.
-
井藤 重美
Environmental Health Science Laboratory, Sumitomo Chemical Co., Ltd.
-
中塚 巌
住友化学工業
-
中塚 巌
Environmental Health Science Laboratory Sumitomo Chemical Co. Ltd.
-
吉武 彬
Kyoto Univ. Kyoto Jpn
-
井藤 重美
Environmental Health Science Laboratory Sumitomo Chemical Co. Ltd.
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