2-(5H-(1)benzopyrano(2，3-b)pyridin-7-yl)propionicacid(Y-8004)の薬理学的研究(第II報) a)　一般薬理作用

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概要

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• Y-8004はマウスにおいて100mg/kgの高用量で，弱い闘争性抑制作用と電撃痙:れん抑制作用を示したほかは中枢抑制作用を示さなかった．体性機能に対してもマウスを用いた回転棒法で弱い障害作用を示したが，回転籠法およびラット横隔膜神経筋標本では筋弛緩作用は認められなかった．麻酔犬において，Y-8004は30mg/kg i・v．で一過性の血圧下降に続く軽度の血圧上昇，心拍数の軽度増加および弱い冠状血管拡張作用を示したが，自律神経系に何ら作用を示さなかった．心電図に対しても心拍数の増加に伴なうR-R間隔の変動を示したほかは何ら変化は認められなかった．腎に対して，Y-8004は10mg/kg p.o.で尿量およびNa排泄量を減少させたが，indomethacin(IM)やphenylbutazone(PB)と類似した性質であった．平滑筋に対して，Y-8004は100mg/kg p．o，でマウスの腸管輸送能を，また10<SUP>-6</SUP>M以上の濃度で妊娠ラット子宮の自動運動を抑制した。しかし，ラット輸精管，モルモット回腸および心房標本に対し何ら作用を示さなかった．Y-8004はchemicalmediatorに対する拮抗作用を示さなかったが，Konzett-Riissler法でbradykininによる気管支収縮を0.1mg/kg i.v.で特異的に抑制した．この作用は非ステロイド性抗炎症薬に共通する性質であるが，単なる受容体での競合作用によるとは考えられない．また，Y-8004は0.1mg/kg p.o.でIMと同様にマウスの出血時間を延長させたが，血液のカルシウム再加凝固時間の延長および線溶系の活性化などは認められなかった．しかし，Y-8004は0.25mg/kg p.o.以上でモルモット血小板の凝集能を低下させた．以上の結果から，Y-8004には間接的に抗炎症作用を示す薬理作用はなく，その薬理学的性質から浮腫を呈することが危惧されるが，IMやPBなどの非ステロイド性抗炎症薬に類似した活性物質であろうことが示唆された．

• 社団法人 日本薬理学会の論文

著者

• 今村 博

  吉富製薬(株)研究開発本部生物研究所

• 丸山 裕

  吉富製薬 安全性研

• 今村 博

  吉富製薬研究開発本部生物研究所

• 丸山 裕

  吉富製薬研究開発本部生物研究所

• 角部 行信

  吉富製薬研究開発本部生物研究所

• 角部 行信

  吉富製薬東京研

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