Methyl <I>o</I>-(4-hydroxy-3-methoxycinnamoyl) reserpate (CD-3400)の射精に及ぼす影響について

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副作用の少ない高血圧治療薬を目的に開発された新しいrauwolfia alkaloids誘導体 Methyl <I>o</I>-(4-hydroxy-3-methoxycinnamoyl) reserpate (CD-3400)の勃起，射精および脳内モノアミンに及ぼす影響を，雄性雑種成犬を使用し，reserpine(RES)およびrescinnamine(RCN)と比較検討した．1) 各薬物を1回経口投与(0.032mg/kg〜0.5mg/kg)すると，勃起はほぼ完全勃起に近い状態を維持していたが，射精は用量依存的に抑制され，CD-3400(0.5mg/kg)では投与24時間後に，RES，RCN(0.125mg/kg)では投与24時間および48時間後に全例に消失が認められた．その障害程度を射精障害が著明に認められた投与12時間後から72時間後までの平均スコアーで比較すると，RESによる障害が最も強く，次いでRCNであり，CD-3400による障害は非常に弱かった．また，CD-3400の50%射精障害用量は0.3mg/kgであり，RES(0.052mg/kg)の約6倍，RCN(0.063mg/kg)の約5倍用量を有した．さらに，障害からの回復もCD-3400は，RES，RCNに比べ早く，投与96時間後にはほぼ正常な射精状態にまで回復した．2) CD-3400(0.06mg/kg/day)およびRES(0.01mg/kg/day)の20日間連続経口投与により，勃起は投与期間中ほぼ完全勃起を維持していたが，射精は，RESで著明な障害が観察され，投与15日目には全例で消失したのに対し，CD-3400の障害は軽度であり投与20日目においても消失は認められなかった．3) 各薬物投与(CD-3400 0.5mg/kg，RESおよびRCN O.125mg/kg)後，脳6部位のモノアミン含量を検討した結果，全例に射精が消失した投与24時間後，脳内では特に，射精発現の場として重要な視床下部前部ならびに海馬で，dopamine(DA)が著明に減少し，各薬物共にこれら部位でのDA:serotonin(5-HT)比は対照群と比較し著しく減少した．以上の結果より，イヌにおいてCD-3400は，RES，RCNと同様に射精障害を惹起するものの，その障害程度は後二者薬物に比べ非常に弱いことが判明した．
社団法人日本薬理学会の論文

Methyl <I>o</I>-(4-hydroxy-3-methoxycinnamoyl) reserpate (CD-3400)の射精に及ぼす影響について

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