Synthesis and Biological Activity of New 3-Hydroxy-3-methylglutaryl-CoA Synthase Inhibitors : 2-Oxetanones with a meta-Substituent on the Benzene Ring in the Side Chain
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概要
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Isosteric side chain analogs of 3a were synthesized and tested for inhibitory activivies towards 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A (HMG-CoA) synthase and upon cholesterol production in Hep G2 cells and in mouse liver. It became clear that the lipophilic substituent on the aromatic ring and the terminal hydrophilic group in the side chain were important in the enhancement of activity. 4-[2-(3-n-Hexyloxyphanyl)ethyl]-3-hydroxymethyl-2-oxetanone (5a) showed equivalent inhibitory activity in vivo to that of 1233A.
- 公益社団法人日本薬学会の論文
- 1994-06-15
著者
-
砂塚 敏明
北里大院感染:北里大生命研
-
伊藤 元
Fuji Chemical Industries Ltd.
-
供田 洋
北里大薬
-
橋詰 博一
Fuji Chemical Industries, Ltd.,
-
金谷 直明
Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd.,
-
長島 一
Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd.,
-
碓井 博幸
Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd.,
-
供田 洋
Research Center for Biological Function, The Kitasato Institute
-
砂塚 敏明
Research Center for Biological Function, The Kitasato Institute
-
熊谷 英敏
Research Center for Biological Function, The Kitasato Institute
-
大村 智
Research Center for Biological Function, The Kitasato Institute
-
大島 玲子
Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd.,
-
金尾 宗史
Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd.,
-
大島 玲子
Daiichi Pharmaceutical Co. Ltd.
-
碓井 博幸
Daiichi Pharmaceutical Co. Ltd.
-
金尾 宗史
Daiichi Pharmaceutical Co. Ltd.
-
熊谷 英敏
Research Center For Biological Function The Kitasato Institute
-
長島 一
Daiichi Pharmaceutical Co. Ltd.
-
橋詰 博一
Fuji Chemical Industries Ltd.
-
金谷 直明
Daiichi Pharmaceutical Co. Ltd.
-
砂塚 敏明
北里大 北里生命科研
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