Synthesis and Biological Activity of New 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A (HMG-CoA) Synthase Inhibitors : 2-Oxetanones with a Side Chain Mimicking the Folded Structure of 1233A
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概要
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To mimic the folded side chain conformation of 1233A (1), which is a 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A (HMG-CoA) synthase inhibitor, 1233A analogs with aromatic rings in the side chain were synthesized. The 2-oxetanone moiety was kept intact. Among 1233A and its synthetic analogs, trans-3-hydroxymethyl-4-[2-(7-methoxycarbonyl-1-naphthyl)ethyl]-2-oxetanone (23) showed the highest HMG-CoA synthase inhibitory activity in vitro. The structure-activity relationship at the side chain is discussed.
- 公益社団法人日本薬学会の論文
- 1994-03-15
著者
-
砂塚 敏明
北里大院感染:北里大生命研
-
伊藤 元
Fuji Chemical Industries Ltd.
-
供田 洋
北里大薬
-
橋詰 博一
Fuji Chemical Industries, Ltd.,
-
長島 一
Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd.,
-
供田 洋
Research Center for Biological Function, The Kitasato Institute
-
砂塚 敏明
Research Center for Biological Function, The Kitasato Institute
-
熊谷 英敏
Research Center for Biological Function, The Kitasato Institute
-
大村 智
Research Center for Biological Function, The Kitasato Institute
-
金尾 宗史
Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd.,
-
山田 晃司
Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd.,
-
山田 晃司
Daiichi Pharmaceutical Co. Ltd.
-
金尾 宗史
Daiichi Pharmaceutical Co. Ltd.
-
熊谷 英敏
Research Center For Biological Function The Kitasato Institute
-
長島 一
Daiichi Pharmaceutical Co. Ltd.
-
橋詰 博一
Fuji Chemical Industries Ltd.
-
砂塚 敏明
北里大 北里生命科研
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